193470. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem- karbonsav-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
193470 Lactobacteriaceae, pl Streptokokkusok, pl Streptococcus pyogenes, « , illetve ß haemoli záló Streptokokkusok, nem /y-/haemolizáló Streptokokkusok, Str. viridans, Str. faecalis (Enterokokkuszok) és Dipolococcus pneumoniae (Pneumokokkuszok) (Str.= Streptococcus), Enterobacteriaceae, pl a Coli csoporthoz tartozó Escherichiae-baktériumok: Escherichia baktériumok, pl. Escherichia coli, Enterobacter baktériumok, pl, E.aerogenes, E. cloacae, Escherichiae-baktériumok: Escheríchiabaktériumok, pl. Escherichia coli, Enterobacterbaktériumok, pl. E aerogenes, E. cloacae, Klebsiella-baktériumok, pl. K. pneumoniae, Serratia, pl. Serratia mercescens (E. = Enterobacter) (K. = Klebsiella/, a Proteus-csoporthoz tartozó Pro teae-baktériumok: Proteus, pl. Proteus vulgaris, Pr. morganii, Pr. rettgeri, Pr. mirabillis (Pr. = Proteus/; Pseudomonadaceae, pl Pseudomonas-baktériumok, pl Pseudomonas aeruginosa; Bacteroidaceae, pl Bacteroides-baktériumok, pl Bacteroides fragilis A fenti kórokozók felsorolása azonban csak példaszerű és nem korlátozó jellegű A találmány szerint előállított vegyületekkel a következő betegséget gátolhatjuk megjavíthatjuk és/vagy gyógyíthatjuk: a légutak és a ga - rattér megbetegedései. Otitis (fülgyulladás); Pharyngitis (garathurut); Pneumonie (tüdőgyulladás; Peritonitis (hashártyagyulladás)(Pyelonephritis (vesemedencegyulladás); Cystitis (hólyaggyulladás); Endocarditis; szisztémás fertőzések; hörghurut; Arthritis; helyi fertőzések A találmány kiterjed továbbá a találmány szerint előállított egy vagy több hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására is, melyek a hatóanyag mellett nem-toxikus, inert, gyógyászatilag elfogadható hordozókat is tarlamaznak A találmány szerinti gyógyszerkészítmé nyékét dózis-egységek formájában álltjuk elő. Ez azt jelenti, hogy pl tablettát, drazsét, kapszulát, pirulát, kúpot és ampullát állítunk elő, melyek hatóanyagtartalma az egyszeri dózis törtrészének vagy sokszorosának felel meg A dózis-egységek tartalmazhatnak pl 1,2, 3, vagy 4 egyszeri dózist vagy 1/2, 1/3, vagy 1/4 egyszeri dózist Az egyszeri dózis előnyösen olyan hatóanyag mennyiséget tartalmaz, amelyet egyszeri alkalmazásnál adagolunk és amely rendszerint egy egesz, egy fél, egy harmad vagy egy negyed napi-dózisnak felel meg Nem toxikus, inert, gyógyászatilag elfogad ható hordozókhoz tartoznak a szilárd, féligszi lárd vagy folyékony higítószerek, töltőanyagok és mindenféle fajta formálási segédanyagok Előnyös gyógyszerkikészítési formák a tab letta, drazsé, kapszula, pirula, granulátum kúp, oldat, szuszpenzió, emulzió, pép, kenőcs, gél, krém, emulzió, púder és spray A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a hatóanyagon vagy hatóanya 9 gokon kívül a szokásos hordozóanyagokat tar taímazhatják, pl a) töltőanyagot, pl. keményítőt, tejcukrot, nyerscukrot, glükózt, mannitot és kovasavat, b) kötőanyagot, pl, karboxi-metil-cellulózt, alginátot, zselatint, polivinil-pirrolidont, c) nedvességtartószert, pl glicerint, d) szétesést elősegítő szert, pl. agar-agart, kalcium-karbonátot és nátrium-karbonátot, e) oldáskésleltetőt, pl. paraffint és f) felszívódást gyorsítót, pl. kvaterner am mónium-vegyületet, g) nedvesítőszert, pl. cetil-alkoholt, glicerin-monosztearátot, h) adszorpciós szert, pl. kaolint és bentonitot és i) csúszást elősegítő szert, pl. talkumot, kai cium-magnézium sztearátot és szilárd polietilén-glikolokat vagy az a/ i/ alatt felsorolt anyagok elegyét A tablettát, drazsét, kapszulát, pirulát és granulátumot a szokásos, adott esetben opakizalószert tartalmazó bevonattal láthatjuk el vagy úgy is összeállíthatjuk, hogy a készítmények a hatóanyagot vagy hatóanyagokat csak, vagy előnyösen a béltraktus egy meghatározott részében, adott esetben késleltetve adják le, és a beágyazási masszaként pl. polimer anyagokat és viaszokat használhatunk. A hatóanyagok vagy a hatóanyag adott esetben egy vagy több fent megadott hordozóanyaggal együtt mikrokapszula formájában is előállítható. A kúpokat a hatóanyag vagy hatóanyagok mellett a szokásos vízoldékony vagy vízben nem oldódó hordozóanyagokkal együtt állíthat juk elő, tartalmazhatnak pl polietilénglikolt, zsí rokat vagy ezen anyagok elegyeit. A parenterális adagoláshoz az oldatokat ste ril és vérizotóniás formában is előállíthatjuk A gyógyászatilag hatásos vegyületek a fent megadott gyógyszerkészítmények formájában előnyösen 0,1-99,5, különösen 0,5-95 tömeg% koncentrációban vannak jelen az egész elegyre vonatkoztatva. A fent megadott gyógyszerkészítmények előállítása ismert módon történik, pl. a hatóanyag vagy hatóanyagok hordozóval, vagy hordozókkal történő összekeverése útján. A hatóanyagokat vagy a gyógyszerkészítményeket lokálisan, orálisan, parenterálisan, intraperitoneálisan és/vagy rektálisan, előnyösen orálisan vagy parenterálisan, pl. intravéná san vagy intramuszkulárisan adagolhatjuk Általában a humán- és az állatgyógyászatban egyaránt előnyösnek mutatkozott, hogyha a találmány szerint előállított hatóanyagot vagy hatóanyagokat 1- 1000, előnyösen 1-200 mg/kg összmennyiségben alkalmazzuk testtömegkilogrammra 24 óránként, adott esetben többszöri adagolással, hogy a kívánt eredményt elérjük Egy egyszeri adat a hatóanyagot vagy a hatóanyagokat előnyösen 1-250, különösen 1 -60 mg/testtömeg mennyiségben tartalmazza Szükséges lehet azonban a fent megadott dózi soktól eltérni, méghozza a kezelendő beteg test10 5 10 15 20 25 3C 35 40 45 50 55 £0 65 7
