193449. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagban dús,tartós kamilla-extrakrumok kinyerésére
193449 A találmány tárgya eljárás, hatóanyagban dús, tartós kamilla-extraktumok kinyerésére. Folyékony kamilla-extraktumok különböző úton állíthatók elő, például maceráció, perkoláció, reperkoláció vagy láncperkoláció útján. Mindegyik eljárás közös jellemvonása, hogy kamilladrogból, vagyis szárított fejecskevirágból indul ki. A kamillavirág és kamilla-extraktumok minőségének megítélése szempontjából a bizabolol-tartalom mellett az éteres olaj-, a kamazulén- és flavon-tartalom a mértékadó. A szárítási folyamat révén a kamillavirágok tömegük 75-80%-át vesztik el. Egyidejűleg azonban a virágok hatóanyagot is veszítenek, amelynek mértéke a szárítás módjától függ. Bizabolol-típusú friss kamilla szárításánál, üzemi körülmények között, például viszonylag alacsony szárítási hőmérsékletnél is már 47% éteres olaj, illetve 48% kamazulén és 46% (—)-a-bizabolol veszteséggel kell szmolni. A hatóanyag további vesztesége jelentkezik a kamilladrog tárolása során. így például kamilladrog egyéves tárolása után az éteres olaj-tartalom 43,8%-os csökkenése volt észlelhető, ugyanakkor az éteres olaj kamazulén-'tartalma, az arányos értéket meghaladva, 68,4%-kal csökkent. Ehhez járul még, hogy a kamilla hatóanyagai a drogból csak nehezen extrahálhatók. így például a folyékony extraktumok 45%os alkohollal végzett előállításánál a drogban levő éteres olajnak csak mintegy fele megy át az extraktumba. A friss-kamillát (vagyis frissen szedett fejecskevirágzatot) eddig nem extrahálták, mivel a frissen szedett növények vagy növényi részek számos enzimatikusan szabályozott vagy mikrobiálisan okozott folyamatnak vannak alávetve, amelyek a növényben levő anyagok változását eredményezik. Csak a víznek a szárítással bekövetkező eltávolítása révén következik be a növényi enzimek inaktiválódása, illetve denaturálódása. Csupán az Arch. Pharm. 280 (1942) 437-438. oldalán ismertetnek egy esetet, ahol friss-kamillát 86%-os alkohollal extraháltak, ekkor azonban utólag, az enzimek elbontására, 20 percig forrásig melegítették. Az azulén-kitermelés azonban ebben az esetben csak 18,4% volt, és a termék 5 hónap múlva gyakorlatilag már nem tartalmazott azulént. Az ismert kamilla-kivonatokban a hatóanyagok is csak korlátozottan tartósak. Különösen a ka ma zu lén-tartalom csökken gyorsan, ami lúgos anyagok hozzáadásával sem akadályozható meg. Meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy a találmányunk szerinti megoldás, a friss-kamilla extrakciója — az ismert kamilladrog extrakcióhoz képest előnyökkel rendelkezik. Különösen az vált lehetővé, hogy a ha- 2 1 toanyag kitermelését és a hatóanyagok tartósságát javítsuk. Ennek során, az elvárással ellentétben nem szükséges a friss növényi extraktumot melegítéssel stabilizálni. Sőt, a továbbra is fenálló enzimatikus aktivitás sértetlen volta mellett kerülni kell a friss-kamilla kivonatának melegítését, annak érdekében, hogy az i: mertetett előnyöket biztosítsuk. Találmányunk tárgya tehát eljárás hatóanyagban dús, tartós kamilla-extraktumok kinyerésére, utólagos hőkezelés nélkül; a találmányunk szerinti megoldást az jellemzi, fogy friss-kamillavirágot vagy fagyasztott kamillavirágot 40-100% alkanoltartatmú vizes, 1-4 szénatomos alkanolia! extrahálunk. A friss-kamillavirágot telített. 1-4 szénctomos alifás alkohollal extraháljuk. Alkotolokként például a metanol, az etanol, a profanol-(f), a propanol-(2), különösen az etanol és az izopropanol jön számításba. Alkalmazhatók tiszta alkoholok (100%) vagy ezen alkoholok vízzel alkotott elegyei, miriellett az alkohol-tartalom 40 és 100 tömegszázalék közötti, különösen 50—90, előnyösen 55—85 tömegszázalék. Az extrakciót például 10°C és 60°C közötti, előnyösen 10°C és 40°C közötti hőmérséklettartományban hajtjuk végre. Az alkohol koncentrációja az extrahálószerben kamilladrog-egyenértékéhez vagy a feletkező extraktumban lévő kamilla száraz súlyához igazodik. Valamely friss-kamilla érogegyenértéke a kamilladrog azon tömegnennyisége, amit ebből a friss-kamillából szokásos szárítással — vagyis a kamillacrog szokásos.előállításánál alkalmazottal — lapunk, például vékony rétegben, közvetlen r apfény kizárása mellett, 40-60°C léghőmérsékleten végzett szárítás alkalmazásával. Egy ilyen drog általában még 10 tömegszáí a lékig terjedő mennyiségben tartalmaz vi; et. Ezzel szemben a kamilla száraz tömege a gyakorlatilag vízmentes drog tömege. Amennyiben például a friss-kamilla aránya i\z extrahálószerhez nagy, úgy az extrahálószer alkohol-tartalmának nagyobbnak kell lennie. Azonban a friss-kamilla száraz tömege (amit a minta 105°C-on szárítószekrényben három órán át végzett szárításával állapítottunk meg) 1 tömegrészének legalább 4 tömegrész, előnyösen 4-8 tömegrész, különösen 5-6 tömegrész extrakt feleljen meg, inimellett az extrahálószer alkohol-tartalmát úgy kell beállítani, hogy az extraktban ne legyen kevesebb 20 tömegszázalék alkoholtartalomnál. Az extrakt alkohol-tartalma álta!ában 20-50, előnyösen 20-40, különösen pedig 20-35 tömegszázalék. 100 g friss-kamilla általában 20-30 g száaz tömegnek felel meg. Az extrakt alkoholtartalmától függően például 100 g friss-kanillára a következő mennyiségű alkohol jön számításba az alkohol-tartalom függvényében (mimellett a friss-kamilla száraz tömege például 24,6 g, 73,6 tömegszázalék víz-2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
