193434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elnyújtott hatású antibiotikum készítmény előállítására
193434 9. példa összetétel tömeg% HPMCP 5,812 fehér sellak 0,646 glicerin-zsírsav-észter 2,153 talkum 5.389 etil-alkohol 52,3 diklór-metán 33,7 összesen : 100.0 Előállítottuk a fent említett keverék bevonó oldatát. Az 1. példa szerint előállított A-típusú bevonatmentes granula 1000 grammjára, melyet 40 cm átmérőjű bevonó edénybe helyeztünk, 3570 g oldatot permeteztünk a szokásos módon, A-l típusú lassú felszabadulású granulák előállítása céljából. A 2—6. példákban leírt B, C, D, E és F-típusú bevonatmentes granulákat ugyanolyan módon kezeltük, mint fent leírtuk, B-l, C-l, D-l, illetve F-l típusú lassú felszabadulású granulák előállítása céljából. Az A-l, B-l, és C-l típusú lassú felszabadulású granulák grammonként 526 mg, a D-l, E-l és F-l típusúak pedig grammonként 321 mg CCL-t tartalmaznak, a CCL hatékonyságának megfelelően. 10. példa Összetétel tömeg% EudragitR L 100 5,812 fehér sei lak 0,646 glicerin-zsírsav észter 2,153 talkum 5,389 tetil-alkohol 86,0 összesen: 100,0 Elkészítettük a fent leírt bevonó oldatot. A 9. példában leírtakkal azonos módon 3570 g fent ismertetett bevonó oldatot permeteztünk az 1—6, példák szerint előállított A, B, C, D, E és F-típusú bevonatmentes granulákra A-2, B-2, C-2, D-2, E-2, illetve F-2 típusú lassú felszabadulású granulák előállítása céljából. Az A-2, B-2, és C-2 típusú lassú felszabadulású granulák 526 mg, a D-2, E-2 és F-2 típusúak pedig grammonként 321 mg cefaklórt tartalmaznak, a hatékonyságnak megfelelően. 11. példa összetétel tömeg% EudragitR S 100 5,812 fehér sellak 0,646 glicerin-zsírsav észter 2,153 talkum 5,389 etil-alkohol 86,0 összesen: 100,0 Elkészítettük a fent leírt bevonó oldatot. A 9. példában leírtakkal azonos módon, 3570 g oldatot permeteztünk az 1—6. példák szerint előállított A, B, C, D, E, illetve F típusú bevonatmentes granulákra, az A-3, B-3, C-3, D-3, E-3, illetve F-3 típusú lassú felszabadulású granulák előállítása céljából. Az A-3, B-3 és C-3 típusú lassú felszabadulású granulák grammonként 526 mg cefaklórt, a D-3, E-3 és F-3 típusúak pedig grammonként 321 mg cefaklórt tartalmaznak, a hatékonyságnak megfelelően. 20 12. példa összetétel tömeg% Eudragit" L30D 47,2 Macrogol 6000 1,4 talkum 4,2 tisztított víz 47,2 összesen: 100,0 Elkészítettük a fent leírt bevonó oldatot. Az 1—6. példák szerint előállított A, B, C, D, E, illetve F:típusú bevonatmentes granulák minden 1000 grammjára 2400 g oldatot permeteztünk bevonatként, folyadékágyas bevonógép segítségével az A-4, B-4, C-4, D-4, E-4, illetve F-4 típusú lassú felszabadulású granulák előállítása céljából. Az A-4, B-4 és C-4 típusú lassú felszabadulású granulák grammonként 526 mg, a D-4, E-4 és F-4 típusúak pedig grammonként 321 mg cefaklórt tartalmaznak, a hatékonyságnak megfelelően. 13. példa összetétel tömeg% cefaklór ' 10,0 HPC 6,7 laktóz 3,3 tisztított víz 80,0 összesen: 100,0 A 10. példa szerint előállított A-2 típusú lassú felszabadulású granulák 1000 grammjára 3690 g fenti leírás alapján készített szuszpenziót permeteztünk gyors felszabadulású rétegként, hagyományos módon, azaz folyadékágyas bevonógép segítségével, I-típusú többrétegű granulák előállítása céljából. Az I-típusú többrétegű granulák gyors felszabadulású részében és lassú felszabadulású részében található CCL aránya 4 : 6, a hatékonyságnak megfelelően, és az I-típusú granulák grammonként 516 mg CCL-t tartalmaznak, a hatékonyságnak megfelelően. 14. példa A 10. példa szerint előállított bevonó oldat 3790 grammját hagyományos eljárással azaz folyadékágyas bevonógép segítségével rápermeteztük a 7. példa szerint készített G-típusú bevonatmentes labdacsok 1000 grammjára, J-típusú lassú felszabadulású labdacsok előállítása céljából. A J-típusú labdacsok grammonként 423 mg CCL-t tartalmaznak, a hatékonyságnak megfelelően. 15. példa A 10. példa szerint előállított bevonó oldat 3970 grammját hagyományos eljárással, 11 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
