193434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elnyújtott hatású antibiotikum készítmény előállítására

193434

azaz folyadékágyas bevonógép segítségével rápermeteztük a 8. példa szerint készített H-típusú bevonatmentes labdacsok 1000 grammjára, K-típusú lassú felszabadulású labdacsok előállítása céljából. A K-típusú labdacsok grammonként 600 mg CCL-t tartalmaznak, a hatékonyságnak megfelelően.

16. példa

Amint azt az alábbiakban leírtakból láthatjuk, a gyors felszabadulású, valamint a lassú felszabadulású granulákat — kevert készítmények előállítása céljából — szalagos csomagocskákba (a továbbiakban SP= = strip-package) helyeztük be. A CCL aránya a gyors felszabadulású és a lassú felszabadulású részben 4 : 6, a hatékonyságnak megfelelően, és 1 — 1 csomagban 375 mg CCL található, a hatékonyságnak megfelelően.

A következő pontok az egy-egy csomagba együtt csomagolandó granulák mennyiségét mutatják:

1. ) 196 mg B típusú és 428 mg A-1 típusú granula;

2. ) 322 mg D típusú és 428 mg B-3 típusú

granula;

3. ) 322 mg F típusú és 428 mg C-2 típusú granula;

4. ) 196 mg C típusú és 700 mg D-4 típusú

granula;

5. ) 322 mg E típusú és 700 mg F-2 típusú granula.

Ily módon 5-féle kevert granulát (SP) állítottunk elő.

17. példa

A következő gyors felszabadulású, valamint lassú felszabadulású készítményeket kemény-típusú kapszulákba töltöttük, 6 különböző fajta elnyújtott hatású CCL kapszula előállítása céljából.

A CCL aránya a gyors felszabadulású és a lassú felszabadulású részben 3,5 : 6,5, a hatékonyságnak megfelelően, és egy-egy kapszulában 187,5 mg CCL található, a hatékonyságnak megfelelően.

Az alábbiakban az egy-egy kapszulába töltendő granulák, illetve labdacsok mennyiségét soroljuk el:

1. ) 86 mg A típusú granula és 232 mg A-3

típusú granula;

2. ) 86 mg C típusú granula és 232 mg B-l

típusú granula;

3. ) 141 mg E típusú granula és 232 mg C-2

típusú granula;

4. ) 141 mg D típusú granula és 232 mg C-4

típusú granula;

5. ) 103 mg G típusú labdacs és 288 mg J típusú labdacs;

6. ) 73 mg H típusú labdacs és 203 mg K típusú labdacs.

18. példa

A 17. példában leírt eljárás szerint elkészítettük a kapszulánként — a hatékonyságnak megfelelően — 187,5 mg CCL-t tartalma- 12

21

zó, elnyújtott hatású CCL kapszulás készítményeket. A CCL aránya a gyors és a lassú felszabadulású részben 4 : 6, a hatékonyságnak megfelelően.

1. ) 161 mg F típusú granula és 214 mg B-3 típusú granula;

2. ) 98 mg A típusú granula és 350 mg D-l

típusú granula;

3. ) 98 mg B típusú granula és 214 mg A-4

típusú granula;

4. ) 98 mg C típusú granula és 214 mg C-2

típusú granula;

5. ) 83 mg H típusú labdacs és 266 mg J típusú labdacs.

Ily módon 5 különböző fajta kapszulát állítottunk elő.

19. példa

A 17. példában leírt eljárás szerint elkészítettük a kapszulánként — a hatékonyságnak megfelelően — 187,5 mg CCL-t tartalmazó elnyújtott hatású CCL kapszulás készítményeket. A CCL aránya a gyors és lassú felszabadulású részben 4,5 : 5,5, a hatékonya ságnak megfelelően.

1. ) Ill mg B típusú granula és 321 mg E-l

típusú granula;

2. ) Ill mg C típusú granula és 321 mg F-2

típusú granula;

3. ) 181 mg E típusú granula és 196 mg A-3

típusú granula;

4. ) 181 mg D típusú granula és 196 mg C-4

típusú granula;

5. ) 133 mg G típusú labdacs és 172 mg K típusú labdacs.

Ily módon 5 különböző fajta kapszulát állítottunk elő.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás hatóanyagként (6R,7R)-7-[ (R) - -2-amino-2-fenil-acetamido] -3-klór-8-oxo-5- -tia-l-aza-biciklo [4.2.0] okt-2-én-2-karbonsav-monohidrátot — a továbbiakban cefaklórt — tartalmazó, szájon át beadható, elnyújtott hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy kevert vagy lebegtetett cefaklórra vagy cefaklórt tartalmazó részecskékre 5,0 és 7,0 közötti pH értéken oldódó bevonatot alkotó hidroxi-propil-metil-cellulóz-ftalátot vagy metakrilsav és alkil-metakrilát kopolimerjét tartalmazó bevonóoldatot permetezünk 1 tömegrész hatóanyagra vonatkoztatva 0,1—2 tömegrész száraz bevonat arányban, majd a kapott enteroszolvens filmbevonatú, lassú felszabadulású komponenst cefaklórt tartalmazó, gyors felszabadulású szemcsés vagy granulált komponenssel (7:3) — — (5:5) hatékonysági arányban kombináljuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0—0,75 tömegrész töltőanyag és 0,25—1 tömegrész cefaklór granulálásával kapott, cefaklórt tartalmazó granulátumokat vonunk be.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0—0,75 tömegrész töltő-22

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65