193329. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(1-szubsztituált-4,5-dihidro-1H-pirazol-4-il)benzamidek előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.04.03. (21) 1276/85

(33) US:

(32) 84.04.06.

(31) 597 421

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1986.01.28.

(11) (13)

193329 B

(51) Int.CU C 07 D 231/06 A 61 K 31/415

(45) Megjelent: 1988.12.26.

(72) TURNBULL Lennox Birckhead, DONOHUE John Alexander, JAGDMANN Gunnar Erik Jr., Richmond, US

(73) Szabadalmas:

A. H. Robins Company, Richmond, US

(54) ELJÁRÁS N-(l-SZUBSZTITUÁLT-4,5-DlHlDRO-l H-PIRAZOL-4- -IL)-BENZAMIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képíetű új benzamidok — ahol a képletben

R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R, jelentése azonos, vagy egymástól eltérő, mégpedig aminocsoport, halogénatom, trifluor-metil-csoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, n értéke 3 — előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során valamely N-(l,2-diszubsztituált-4-pirazolidinil) -benzamidot fém-hipoklorittal oxidálunk.

A találmány az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására is vonatkozik.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek gasztrokinetikus és hányás/émelygés-elleni aktivitással rendelkeznek.