193274. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fentiazinok előállítására
193274 tiazin-gyűrűvel szomszédos helyzetben, vagy vegyérték-kötés, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R2 és R3 a szomszédos nitrogénatommal együtt egy 5- vagy 6-tagú, egy nitrogénatomot tartalmazó telített heterociklusos gyűrűt képez. R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport. A jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport— valamint 1-4 szénatomos alkilésztereik és ezek sóinak előállítására, az R, helyén a fentiazin-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódó vegyérték-kötést és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek észtereinek, valamint az Rj helyén a fentiazin-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódó vegyérték-kötést, R4 helyén hidrogénatomot és -A-NR2R3 helyén 3-dimetilamino-propil-csoportot, valamint az -R,-COOH helyén 2-helyzetű -CH2-COOH csoportot, R4 helyén hidrogénatomot és -A-NR2R3 helyén egy dietilamino-etil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításának a kivételével, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol L valamely kilépő csoportot, előnyösen halogénatomot képvisel, R,, R4 és A jelentése egyezik a fent megadottal—vagy ennek valamely 1-4 szénatomos alkil-észterét egy HNR2R3 általános képletű aminnal — ahol R2 és R3 jelentése egyezik a fent megadottal — reagáltatjuk; vagy b) az R, helyén vegyérték-kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R2. R* R4 és A jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely (IV) általános képletű vegyületet—ahol R2, R3, R4 és A jelentése a fenti, R5 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom—egy 1-6 szénatomos alkil-lítium-vegyülettel reagáltatunk, majd a reakcióterméket széndioxiddal kezeljük; vagy c) az R, helyén vegyérték-kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R2, R3. R4 és A jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely (V) általános képletű vegyületet— ahol R,, R2, R3, R4 és A jelentése a fenti, B jelentése hidrogénatom — oxidálószerrel reagáltatunk; vagy d) az R, helyén egy -CH=CH-(CH2)í, - általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol b értéke 0-3, R2, R3, R4 és A jelentése a tárgyi körben megadott—előállítására egy (V) általános képletű vegyületet—ahol R2, R3, R4 és A jelentése a fenti, R, jelentésé vegyérték-kötés, B jelentése hidrogénatom— egy, a =CH- (CH2) bCORg általános képletű oldalláncot — ahol b jelentése a fenti, -COR6 jelentése 1-5 szénatomos karbalkoxi-csoport—bevivő Wittig-reagenssel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott észterből a szabad karbonsavat felszabadítjuk; vagy 31 e) az R, helyén -CH=CH-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R2, R3, R4 és A jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol R2, Rá, R4 és A jelentése a fenti, R, jelentése vegyérték-kötés, B jelentése hidrogénatom—malonsavval vagy malonsav-észterrel reagáltatunk; vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, jelentése egy, a tárgyi körben definiált szénhidrogéncsoport, valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol R2, R3, R4 és A jelentése a tárgyi körben megadott, -R,Z jelentése egy -R,CN általános képletű csoport, ahol R, jelentése egy, a tárgyi körben definiált 1-5 szénatomos kétértékű szénhidrogéncsoport, vagy egy -RrCH=C(Y)XH általános képletű, vagy ezzel izomer csoport, ahol R7 jelentése egy, a tárgyi körben definiált 1-4 szénatomos kétértékű szénhidrogéncsoport vagy vegyérték-kötés, X jelentése oxigénatom vagy kénatom és Y jelentése szekunder aminocsoport—hidrolízisnek vetünk alá; vagy g) valamely (VII) általános képletű vegyületet—ahol R, és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, -COR6 jelentése karbonsav-észter-csoport —egy L-A-NR2R3 általános képletű alkilezőszerrel — ahol L, A, R2 és R3 jelentése egyezik az (I), illetőleg (III) általános képletnél megadottal —reagáltatunk; és kívánt esetben az a), d), e), f) vagy g) eljárással kapott (I) általános képletű vegyület R[ csoportjában adott esetben jelenlevő kettőskötést redukáljuk, és/vagy kívánt esetben egy bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet észterezünk, vagy egy észtert hidrolizálunk, és kívánt esetben sót képezünk. (Elsőbbség: 1983.12.01.) 2. Eljárás az R, helyén 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoportot, vagy 2-5 szénatomos, a fentiazin-gyűrűvel szomszédos helyzetben egy kettőskötést tartalmazó alkeniléncsoportot és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R2, R3 és A jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal—és 1-4 szénatomos alkil-észtereik és ezek sóinak előállítására, az R, helyén -CH2-csoportot, R4 helyén hidrogénatomot és az -A-NR2R3 helyén egy dietilamino-etil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításának kivételével, azzal jellemezve, hogy a) az RtCOOH helyén transz -CH=CH-COOH csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R2, R3, R4 és A jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal— előállítása esetén valamely R, helyén vegyérték-kötést és B helyén hidrogénatomot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet - ahol R2, R3, R4 és A jelentése a 32 17 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
