193274. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fentiazinok előállítására
fentivel egyező — malonsavval vagy malonsavészterrel reagáltatunk bázis jelenlétében, és adott esetben a kapott észtert hidrolizáljuk; vagy /—v b) valamely Z helyén ciano-, -CSN^O vagy-CONÔ képletű csoportot tartalmazó (VI) általános képletű vegyületet—ahol R,, R2, Rs. R4 és A jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal—hidrolizálunk; és kívánt esetben egy szabad karbonsav alakjában kapott (I) általános képletű terméket 1-4 szénatomos alkil-észterré alakítunk, és/ /vagy egy (I) általános képletű karbonsavat vagy észtert kívánt esetben sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1982.12.02.) 3. Eljárás az Rt helyén 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoportot vagy 2-5 szénatomos, a fentiazin-gyűrűvel szomszédos helyzetben egy kettőskötést tartalmazó alkeniléncsoportot és R4 helyén hidrogén- vagy halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R2, R3 és A jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal—és 1-4 szénatomos alkil-észtereik és ezek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az R,COOH helyén transz -CH=CH-COOH csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek — ahol R2, R3, R4 és A egyezik a tárgyi körben megadottal—előállítása esetén valamely R! helyén vegyérték-kötést és B helyén hidrogénatomot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet — ahol R2, R3, R4 és A jelentése a fentivel egyező — malonsaVval vagy malonsavészterrel reagáltatunk bázis jelenlétében, és adott esetben a kapott észtert hidrolizáljuk; vagy b) valamely Z helyén ciano-, -CSN O vagy-CON Q képletű csoportot tartalmazó (VI) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2, Rs. R4 és A jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal— hidrolizálunk; és kívánt esetben egy szabad karbonsav alakjában kapott (I) általános képletű terméket 1-4 szénatomos alkil-észterré alakítunk, és/ /vagy egy (I) általános képletű karbonsavat vagy észtert kívánt esetben sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1983.07.12.) 4. Az 1. igénypont szerinti a)—g) eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (II) általános képletű — ahol R,, R2,_ R3, R4 és A jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal— előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az oldalláncot a (II) általános képlet szerinti helyzetben tartalmazó (III), (IV), (V), (VI) illetőleg (VII) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásokban. (Elsőbbség: 1983.12.01.) 33 18 5. Az 1. igénypont szerinti a), e), f) vagy g) eljárás az Rt helyén -(CH2)„ - általános képletű csoportot — ahol n értéke 0-3, vagy -CH=CH- csoportot vagy -CH(CH3)-(CH3)m csoportot—ahol m értéke 0 vagy 1, vagy pedig -C(CH3)2 - csoportot tartalmazó (I), illetve (II) általános képletű vegyületek—ahol R2, R3, R4 és A jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal—előállítására, azzal jellemezve, hogy a fenti szűkebbkörű meghatározásnak megfelelő (III), (V), (VI) illetőleg (VII) általános képletű kiindulási vegyületeket' alkalmazunk az említett 1- igénypont szerinti eljárásokban. (Ejsőbbség: 1983.12.01.) 6. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás az -NR2R3 helyén dimetil-amino- vagy dietil-amino-csoportot tartalmazó (I), illetve (II) általános képletű vegyületek — ahol R,, P4 és A jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal— előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban megadott szűkebbkörű meghatározásnak megfelelő HNR2R3, (IV), (V), (VI), illetőleg L-A-NR2R3 általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásokban. (Elsőbbség: 1983.12.01.) 7. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás az R4 helyén hidrogén-, klór- vagy fluoratomot vagy metilcsoportot tartalmazó (I), illetve (II) általános képletű vegyületek—ahol R,, R2, R3 és A jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal—előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban megadott szűkebbkörű meghatározásnak megfelelő (III), (IV), (V), (VI) illetőleg tV11) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásokban. (Elsőbbség: 1983.12.01.) 8. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás az A helyén etilén, propilén- vagy izopropiléncsoportot tartalmazó (I), illetve (II) altalános képletű vegyületek — ahol R,, R2, R3 és R4 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal — előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban megadott szűkebbkörű meghatározásnak megfelelő III), (IV), (V), (VI) vagy L-A-NR2R3 általános képletnek megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásokban. (Elsőbbség: 1983.12.01.) 9. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás az alább felsorolt transz-béta- [10-(2-dimetilamino-propil) -fentiazin-2-il]-akrilsav, 2- [10- (2-dimetilamino-propil) -fentiazin-2-il] - ecetsav, 2- [10- (2-dimetilamino-propil) -fentiazin-2-il] - propionsav, 10- (2-dimetilamino-propil) -fentiazin-3-karbonsav, (E) -3- (2-karboxi-vinil) -10- (2-dimetilaminopropil) -fentiazin, 3- (2-karboxi-etil)-10- (2-dimetilamino-propil)fentiazin, 34 193274 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
