193237. lajstromszámú szabadalom • Eljárás poliéter tipusú antibiotikumok előállítására
193237 általában valamely hor(k»xőanyagot, szétesést elősegítő anyagot, abszorbenst, kötőanyagot és siKOsítóanyagot tartalmaznak. Hordozóként előnyösen laktózt, cukrot, nátrium-klori^ot, keményítőt vagy mannitot alkalmazhatunk. Szétesést elősegítő anyagként keményítőt vagy alginsavat használhatunk. Felületaktív anyagként pl. nátrium-lauril-szulfátot vagy dioktil-nátrium-szulíoszukcinátot alkalmazhatunk. Abszorbensként áltaiábai\ keményítő vagy laktóz, míg olajos anyagok esetében magnézium-karbonát jöhet tekintetbe. Kötőanyagként előnyösen zselatint, gumikat, keményítőt, dextrint vagy különböző cellulóz-származékokat alkalmazhatunk. Siíkosítóanyagként magnézium-sztearátot, talkumot, paraffin-viaszt, különböző fémszappanokat és polietilénglikolt használhatunk. Az antibiotikumot továbbá lassan kioldást bóluszok formájában is beadhatjuk. A bóluszok készítése a tabletták előállításával azonos módon történik, azzal a különbséggel, hogy az antibiotikum kioldódását megfelelő módon lassítjuk. A bóluszok célja az antibiotikum hosszú időn át történő leadásának biztosítása. A lassú kioldódást pl. oly módon érhetjük el, hogy az antibiotikumot vízben nagymértékben oldhatatlan formában alkalmazzuk. Eljárhatunk oly módon is, hogy a bólusz sűrűségét megfelelő anyag (pl. vasreszelék) hozzáadásával növeljük, és ily módon érjük el, hogy a bólusz a bendő alján egy helyben maradjon. Az antibiotikum kioldódását továbbá oly módon is lassíthatjuk, hogy a gyógyszert oldhatatlan mátrix-anyagba ágyazzuk be. E célra pl. növényi viaszokat, tisztított ásványi viaszokat és vízoldhatatlan polimer anyagokat alkalmazhatunk. Az antibiotikumot tartalmazó folyadékokat oly módon állíthatunk elő, hogy az antibiotikum vízoldható formáját alkalmazzuk. Amenynyiben bizonyos okokból az antibiotikum oldhatatlan formáját kívánjuk alkalmazni, szuszpenziót készíthetünk. A folyadékot továbbá fiziológiai szempontból elfogadható oldószerben (pl. polietilénglikolban) képezett oldat alakjában is előállíthatjuk. Az antibiotikum oldhatatlan formáját tartalmazó szuszpenziókat olyan oldószerben képezhetjük, amely az antibiotikumot nem oldja. E célra az alkalmazott antibiotikum-formától függően pl. növényi olajokat (pl. mogyoró-, kukorica- vagy szezámolajat), glikolokat (pl. propílénglikolt) vagy poliéterglikolokat vagy vizet alkalmazhatunk. Az antibiotikum szuszpenzióban tartásához megfelelő fiziológiailag alkalmas adjuvánsokat alkalmazhatunk. Adjuvánsként sűrítőanyagok (pl. karboxi-metií-cellulóz, polivinil-pirrolidon, zselatin és alginátok) jöhetnek tekintetbe. A felületaktív anyag szuszpendálására sokfajta felületaktív anyag alkalmas, így pl. lecitint, alkil-fenoloknak polietilén-oxiddal képezett adduktjait, naftalin-szulíonáto-11 8 kát, alkil-benzol-szulfonátokat és polioxietilénszorbitánésztereket alkalmazhatunk, amelyek az antibiotikum oldására nem képes oldószerekkel képezett folyékony szuszpenziók előállítására alkalmasak. Bizonyos esetekben a szuszpenziók készítéséhez a folyadék hidrofil jellegét, sűrűségét és felületi feszültségét befolyásoló adalékokat is felhasználhatunk. 'így pl. szuszpendálöszerként szilikon habzásgátlókat, glikolokat, szorbitot és cukrokat is felhasználhatunk. A szuszpendálható antibiotikumot kész szuszpenzió formájában vagy az antibiotikum és adjuvánsok felhasználás előtt hígítandó száraz keveréke alakjában bocsájthatjuk a tenyésztők rendelkezésére. Az antibiotikumot a kérődzők ivóvízébe is bekeverhetjük. Ezt oly módon végezhetjük el, hogy az antibiotikum vízoldható vagy vízben szuszpendálható formáját megfelelő mennyiségben az ivóvízhez adjuk. Az ivóvízhez adandó antibiotikum formázása a folyadékok készítésével azonos elvek szerint történik. Az állatokat a legcélszerűbben oly módon kezelhetjük az antibiotikus vegyülettel, hogy az antibiotikumot takarmányadalékokba dolgozzuk be. Az antibiotikus vegyülettel bármely takarmányféleség gyógyszerezhető (pl. szokásos száraz takarmányok, folyékony állati tápok és pelletírozott takarmányok). Az antibiotikumot önmagukban jól ismert módszerekkel dolgozhatjuk be az állati takarmányokba. A gyógyszerezett takarmányok készítéséhez nyersanyagként általában koncentrált gyógyszerezett premixet készítünk. A gyógyszerezett premixek hatóanyagtartalma általában kb. 1—400 g/font premix. A premixek tág hatóanyagtartalom-tartományának oka, hogy a felhasználásra kész takarmány végső hatóanyagkoncentrációja igen eltérő lehet. A premixek folyékonyak vagy szilárdak lehetnek. A megfelelő mennyiségű antibiotikumot tartalmazó kérődző-takarmány készítése a következőképpen történik: meghatározzuk az egy állatnak beadandó antibiotikum mennyiségét, figyelembe vesszők az állat által elfogyasztandó napi takarmány-mennyiséget és a premlk antibiotikum-koncentrációját és kiszámítjuk a premixből a takarmányba kerülő antibiotikum mennyiségét. Az antibiotikum vegyületet a takarmány- készítésben szokásos formázási, keverési és pelletírozási módszerekkel dolgozhatjuk be a takarmányba. Az in vitro kísérleti adatokból előrelátható módon az antibiotikus vegyületek a bendőben a propionát-termelést az acetát-termeléshez viszonyítva kedvezően befolyásolják. Ennek alapján kellőképpen valószínűsíthető, hogy a találmányunk szerinti eljárással előállítható antibiotikumokat szálas növényi anyagokat a vastagbélben, emésztő egygyomrű állatoknak orálisan beadva hasonló folyamat játszódik le,és a propionát/acetát arány előnyösen 12 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
