193237. lajstromszámú szabadalom • Eljárás poliéter tipusú antibiotikumok előállítására

193237

megváltozik. A takarmány egy részét a vastagbélben megemésztő állatok példáiként a lovat, sertést és nyulat említjük meg.

Az X-14889C antibiotikum dózisainak meghatározásánál az in vitro hatásos 50 ppm koncentrációt és az LD50 értéket kell figyelembe venni.

Az X-14889C antibiotikum toxicitása a következő:

LD50 (p.o.) = 190 mg/kg LD50 (i.p.) = 120 mg/kg

Az X-14889A, C és D antibiotikumok a poliéter-típusú antibiotikumok csoportjába tartoznak és gyógyászatiig alkalmas sókat képeznek. A sókat a szabad sav alakjában levő antibiotikumból a poliéter-típusú vegyületek kémiájában jól ismert módszerekkel képezhetjük. A sóképzéshez gyógyászatiig alkalmas bázisként pl. alkálifém-bázisokat (pl. nátrium-hidroxidot, kálium-hidroxidot, lítium-hidroxidot stb.), alkáliföldfém-bázisokat (pl. kalcium-hidroxidot, bárium-hidroxidot stb.) vagy ammónium-hidroxidot alkalmazhatunk. A gyógyászatiig alkalmas sók képzéséhez alkálifém- vagy alkáliföldfém-sókat (pl. karbonátokat, bikarbónátokat vagy szulfátokat) is felhasználhatunk.

A poliéter-típusú vegyületek gyógyászatiig alkalmas sóinak képzéséhez szerves bázisokat is felhasználhatunk. E célra pl. kis szénatomszámú alkil-aminokat, primer, szekunder vagy tercier vagy hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-aminokat (pl. etil-amint, izoprçpil-amint, dietil-amint, metil-n-butil-amint, etanol-amint vagy dietanol-amint) alkalmazhatunk.

Aminként előnyösen N-metil-glükamint alkalmazhatunk. Az N-metil-glükamin-sók különös előnye, hogy vízoldhatóságuk révén parenterális adagolásra is alkalmasak.

Az X-14889C antibiotikum 1 ppm koncentrációban Eimeria tenella-val szemben enyhe in vitro aktivitást fejt ki.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű X-14889A-, B- és C-vegyületek

13

— a képletben

az X-14889A vegyület esetében R, jelentése metilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése

5 metilcsoport és R5 hidrogénatomot képvisel;

az X 14889B vegyület esetében R, jelentése metilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése

10 metilcsoport és R5 karboxilcsoportot képvisel;

az X 14889C vegyület esetében R, jelentése hidrogénatom, R2 jelentése metilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése

15 metilcsoport és R5 karboxilcsoportot képvisel —

és a (II) képletű X-14889D vegyület és e vegyületek gyógyászati la g alkalmas sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a Strep- 20 tomyces sp. X-14889 jelű, NRRL 15517 deponálási számú törzset nitrogén-forrást tartalmazó vizes oldatban szubmerz aerob körülmények között tenyésztjük, majd az X-14889A, X-14889B, X-14889C és X-14889D vegyületet 25 az oldatból izoláljuk és kívánt esetben gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk.

2. Eljárás antibiotikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljá-30 rással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rj, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy a (II) képletű vegyületet vagy gyógyászatiig alkalmas sóját galenikus készítménnyé alakít- 35 juk.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás sertésdizentéria gyógyítására felhasználható készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított

40 X-14889C vegyületet vagy gyógyászatiig .alkalmas sóját galenikus formára hozzuk.

4. A 2. igénypont szerinti eljárás kérődzők takarmányhasznosltásának javítására szolgáló készítmények előállítására, azzal jellemez-45 ve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított X-14889C vegyületet vagy sóját az állat által elfogyasztható formára hozunk, előnyösen állati tápba vagy takarmányba dolgozzuk be.

14

1 lap rajz képletekkel

9