193183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív fenoxi-propanol-amin-származékok szétválasztására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 83.09.13 (21) 3161/83 (33) US: (32) 82.09.13 (31) 417,794 193183B (51) Int. Cl4 Löt 6 5V00 c T) / TT 2W10 (41) (42) A közzététel napja: 1984 . 06. 28. (45) Megjelent: 1988.09.26 ^^Találrrtí"*^ Szabadalmi Tár. ’ TpLAJDON^. ^ (72) Feltalálók: DENNIS D. Ronald, DOLAK M. Terence, KREIGHBAUM E. William, Evansville, US (73) Szabadalmas: Bristol-Myers Company, New York, New York, US (54) ELJÁRÁS OPTIKAILAG AKTIV FENOXI-PROPANOL-AMIN-SZÁRMAZÉKOK SZÉTVÁLASZTÁSÁRA. (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás béta-adrenerg helyettesített fenoxi-propanol-aminok, különösen /±/-2-/2-hidroxi-3- [2-/lH-indol-3-il/-1,1 -dimetil-etil] -amino - propoxi - benzonitril racém alakjának az egyes enantiomerekre történő rezolválására a racém vegyületnek valamely királis aril-alkil-izocianáttal történő reagáltatása és a kapott diasztereomer karbamidszármazék-pár szétválasztása, majd az elkülönített diasztereomerekből az optikailag aktív helyettesített fenoxi-propanol-aminok felszabadítása útján, amelynek során az optikailag aktív vegyületek felszabadítását az elkülönített karbamidszármazék-diasztereomerek hidrazin-hidrát feleslegével, előnyösen valamely alfa-keto-karbonsav jelenlétében való kezelése útján végezzük.