193140. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergolin-származékok előállítására

(19) Hü

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22)

A bejelentés napja: 85

12.12.

(21) 4755/85

(33)

DE:

(32)

84.12.13.

(31)

P 34 45 784.4

(41)

(42) A közzététel napja

: 1986.09.29.

(45)

Megjelent: 1988.09.16.

(73)

Szabadalmas:

(N) (13)

193140 B

(51) 1n t. C14 C 07 D 457/02 C 07 D 457/12

Szabadalmi Tár. • vIí/l-AJDOKA

(72) Feltalálók: dr. SAUER Gerhard, dr. BIERE Helmut, dr. HAFFER Gregor, dr. HUTH Andreas, Nyugat-Berlin, WB

Schering AG. men, DE

Nyugat-Berlin, WB és Bergka(54) ELJÁRÁS ERGOLÍN-SZÁRMÁZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány egy új eljárásra vonatkozik, amely az (1) általános képletü ergotin-származékok előállítására szolgál. Az eljárás során a megfelelő 2,3-dihidro-ergolin-származékokat dehidrogénezik oly módon, hogy azokat valamilyen apoláris oldószerben egy elektrofil reagenssel, előnyösen terc-butil-hipoklorittal, pirrolidon-hidro-tribromiddal vagy dimetil-metiltio-szulfónium-fluoro-boráttal és egy bázissal, előnyösen trietil-aminnal vagy egy alkálifém-hidroxiddal reá gáltatják.

Az (I) általános képletben

jelentése szén-szén egyszeres kötés, vagy egy szén-szén kettős kötés;

R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent;

R8 jelentése a- vagy ß-á 11 ású metilcsoport, hidroxi-metil-csoport, metoxi-karbonil-csoport, ureidocsoport vagy N,N-dietií-ureido-csoport; míg

R jelentése hidrogénatom vagy nitrocsoport.

R8