192999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos triadiazinon-származékok előállítására
3 192999 4 A találmány tárgya eljárás új triciklusos (3, egymással kondenzált gyűrűből álló) vegyületek előállítására, ahol a három gyűrű egyike egy tiadiazinon-gyűrű. A találmány tárgya továbbá eljárás ilyen vegyületeket tartalmazó inotróp (a szív izomerejét fokozó) gyógyászati készítmények előállítására. Ennek megfelelően a jelen találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, ahol .« R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, halogénatom, cianocBoport, nitrocsoport, aminocBoport, - ^ NHCOR4 általános képletű csoport, -CORs általános képletű csoport vagy NHC/NCN/NHR® általános képletű cBoport, ahol a fenti általános képletekben • R4 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy -NR7R8 általános képletű csoport, ahol R7 és R® jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport; R5. jelentése hidroxilcsoport, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport vagy -NR7R® általános képletű csoport; és R® jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport; és n jelentése 1, és abban az esetben, ha R3 jelentése hidrogénatom, akkor n jelentése lehet 2 is, vegyületek előállítására. A jelen leírásban az „alkilcsoport” kifejezés egyenes vagy elágazó láncú csoportokat jelent. Általában előnyős alkilcsoportok a raetilcsoport és az etilcsoport. Alkalmas halogénatomok a fluoratom, klóratom ób a brómatom. R3 jelentése célszerűen hidrogénatom. Előnyős az is, ha R* jelentése metilcsoport. A találmány szerinti előnyős vegyületek egyik csoportjában n jelentése 1, és így az (I) általános képletű vegyületek dihidro-indeno-tiadiazinon-származékok. A találmány szerinti vegyületek egy további csoportjában n jelentése 2, tehát e vegyületek dihidro-nafto-tiadiazinon-származékok. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek egyik csoportjában R1 jelentése hidrogénatom, cianocsoport, aminocsoport, - NHCOR4 általános képletű csoport vagy -CORs általános képletű csoport. R1 jelentése célszerűen aminocsoport vagy a fentiekben meghatározott -NHCOR4 általános képletű csoport, például 2-5 szénatomot tartalmazó alkanoil-aminocsoport, mint például acetamidocsoport, propionamidocsoport vagy butiramidocsoport, vagy pedig (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-aminocsoport, mint például metoxi-karbonil-aminocsoporl, etoxikarfconil-aminocsoport, propoxi-karbonil-aininocsoport vagy butoxi-kai bonil-aminocsoport. A találmány szerinti vegyületek egy további csoportjában R1 jelentése a fentiekben meghatározott -NHCONld’R* általános képletű csoport, például dimetil-ureidocsoport, diolil-ureidocsopori, metil-ureidocsoport vagy etil-ureidoc söpört. R1 jelentése célszerűen a fentiekben meghatározott -COK5 általános képletű csoport. R1 jelentése például karboxilcsoport vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonilcsoport, mint például metoxi-karbonilcsoport, etoxi-karbonilcsoport. A találmány szerinti vegyületek egy további csoportjában R1 jelentése lehet cianocsoport vagy -CONR’R® általános képletű csoport, ahol R7 és R® jelentése a fenti. Így például R‘ jelentése lehet karbamoilcBoport, (1-4 szénatomos alkil)-karbamoilcsoport, mint például metil-karbamoilc8oport vagy etil-karbam“alcsoport, továbbá di-(l-6 szénatomos alkii}- kurbainoilcsoport, mint például dimetíl-karbamoilcsoport, dietil-karbamoilcsoporl vagy d ipropil- kar bamoil-csopor t. Rl jelentése célszerűen -NHC/NCN/NHR® általános képletű csoport, ahol R6 jelentése a fenti, például metilcsoport vagy etilcsoport. A találmány szerinti vegyületek egy további csoportjában R1 jelentése lehet hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, például metilcsoport vagy etilcsoport. Még célszerűbben R! jelentése hidrogénatom, aminocsoport, metilcsoport, fluoratom, karbamoilcsopori, (1-4 szénatomos alkoxi)-kavbonil-aminocsoport vagy 2-5 szénatomot tartalmazó alkanoil-aminocsoport. R* jelentése előnyösen karbamoilcsoport, metoxi-karbonil-aininocsoport, etoxi-karbonilaminocsoport, aminocsoport, acetamidocsoport, propionamidocsoport vagy butiramidocsoport. Ezek közül a legelőnyösebbek az ac.etainidocsoport és az aminocsoport. így a jelen találmány szerinti előnyös vegyületek a (11) általános képletű, ahol R8 jelentése hidrogénatom vagy metilcsopurt, és Rl jelentése a fenti, vegyületek. A (II) általános képletű vegyületek ben R’ jelentése, célszerűen és előnyösen ugyanaz, mint amely jelentéseket az R1 csoportra az (Ï) általános képletű vegyüleleknél megadtunk. Különösen azt találtuk, hogy ha a (11) általános képletű vegy öletekben R1 jelentése 2-5 szénatomot tartalmazó alkanoil-aminocsoport, akkor R® jelentése előnyösen metilcsoport. A találmány szerinti vegyületek például különösen az alábbiak: 9,9u-dihidro-indeno| 1,2-ell 1,3,4 Itiadiuzin-2/3H/-on, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 00
