192784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás daunorubicin- és doxorubicin-származékok, továbbá ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

12

192794

13

4.Táblázat

Az (le) vegyület aktivitása Gross-leukémia ellen

Kezelés“

T/Cb

%

Toxikus

elhullás0

\ Beadás j módja

Vegyület

mg/kg

i .

l.V.

DX

10

200

2/8

13

200;216

2/18

1

16.9

250;266

3/18

(le)

1.0

183;233

0/18

1.3

192;208

4/18

1.7

217-.200

7/18

2.2

142

7/10

j orális

(le)

1.0

125

0/8

1

1.3

150

0/8

i

1.7

166

0/8

1

2.5

166

0/8

“ Egy nappal a daganat átültetése után b Hosszú ideig (több mint 60 nap) túlélők száma ° Értékelés az elhullott egerek boncolási lelete alapján

5. Táblázat

Az (le) vegyület aktivitása L 1210 leukémia ellen

L 1210 inokulum

Kezelés

Vegyület

mg/kg

T/C“

%

LTSb

Toxikus

elhullás0

i.p.

i.p.

DX

4.4

150

0/9

0/9

6.6

150

0/10

1/10

10.0

162

0/10

1/10

(le)

0.83

162

2/10

0/10

1.0

187

1/10

1/10

1.2

393

4/10

3/10

i.v.

i.v

DX

10.0

120

0/10

0/10

13.0

120

0/10

0/10

16.9

133

0/10

0/10

(le)

1.0

200

0/10

0/10

1.3

173

0/10

0/10

i

1,7

>580

5/10

0/10

“ Átlagos túlélési idő a kezeletlen kontrollok %-ábar kifejezve b Hosszú ideig (több mint 60 nap) túlélők száma ° Értékelés az elhullott egerek boncolási lelete alapján

K