192784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás daunorubicin- és doxorubicin-származékok, továbbá ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

10

192784

11

2. Táblázat

P 288 Leukémia elleni aktivitás Kezelés 1 nappal a daganat i.p. á(.oltása után

f

Vegyület

Dózis

(ing/kg)

T/O

%

LTSb

Toxikus

elhullás'

DX

4.4

180

0/10

0/10

6.6

200

2/10

0/10

10.0“

315

4/10

0/10

(le)

0.44

180

0/10

0/10

0.66

215

0/10

0/10

1.0

250

0/7

1/7

1.5

245

2/10

4/10

* Átlagos túlélési idő a kezeletlen kontrollok %-ában kifejezve b Hosszú ideig (több mint 60 nap) túlélők száma c Értékelés az elhullott egerek boncolási lelete alapján d Két kísérletből származó adatok

e A DX maximális tolerált dózisa ebben a kísérleti rendszerben

3. Táblázat

Az (la) vegyület aktivitása Gross-Leukémia ellen

Kezelés

T/Cb

%

Toxikus

elhullás0

Beadás

Időbeni

Vegyület

mg/kg/nap

1

!

1

lefolyás“

!

i.v.

1

DNR

10

133-.150

0/20

15

175;175;166

3/30

j

22.5

208;191;216

6/30

ji.v.

1

(la)

0.58

116

0/10

I

0.76

133

0/10

i

1.0

158;166

0/20

J

1.25-1.3

183;208

0/20

1.56

100

9/10

1.95

116

6/10

oral

1

1.1

133

0/10

1.25-1.3

133;166

1/20

1.56-1.6

166;166

3/20

1.95-2.0

175;183

2/20

oral

1,2,3

4-demetoxi-1.31

125

0/10

DNR

1.58-146

133;150

1/20

1.9

133-.190

1/20

2.5

210

2/10

3.3

140

6/10

oral

1.2,3

(la)

0.44

133

0/9

0.66

183

0/10

1.0

200;220

9/20

1.25

140

8/10

9 A napok száma a daganat átültetése után b Hosszú ideig (több mint 60 napi túlélők száma r Értékelés az elhullott egerek boncolási lelete alapján

7