192749. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyi kezeléshez alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására
6 192719 7 Ahol ugyanaz a vegyület szerepel például mint vízzel nem elegyedő szerves oldószer és ugyanakkor mint segédemulgeálószer, és különösen, amikor egy másik segédemulgeálószert vagy szerves oldószert kihagyunk, akkor a vegyület koncentrációjának egy részét - bármely más jelenlévő, vízzel nem elegyedő oldószerrel együtt - vízzel nem elegyedő oldószernek tekintjük, másik részét pedig - bármely más jelenlévő segédemulgeálószerrel együtt - segédemulgeálószernek. Ahol ugyanaz a vivóanyag szerepel vízzel nem elegyedő szerves oldószerként, mindpedig segédemulgeálószerként, és nincs jelen segédemulgeálószer vagy szerves oldószer, akkor ez a vivóanyag alkothatja a készítmény 9-60%-át. A találmány szerinti mikroemulziók lehetnek folyadék vagy előnyösen gél formájúak, melyek fél-viszkozitásúak, és kevesebb vizet tartalmaznak. Egyes mikrogélek megfelelő viszkoelasztikus tulajdonságuk folytán rugalmas géleket alkothatnak. A későbbiekben említendő bármely vivőanyagra vonatkozóan bármely alifás karbonsav lehet egyenes láncú vagy elágazó és telített vagy telítetlen, előnyösen egy vagy két kettőskötéssel. Bármely alifás alkohol egyértékű alkohol, hacsak nem említjük másképpen, és előnyösen szekunder vagy méginkább primer alkohol. Ezek elágazó vagy előnyösen egyenes láncúak és telítetlenek előnyösen egy vagy két kettőskötéssel, vagy méginkább telítettek. Bármely glicerin-éter vagy észter prímén éterifikáit vagy észterifikált a terminális glicerin-hidroxil-csoportok egyikén vagy mindkettőn.. Megfelelő bőr-kompatibilis vivőanyagok lehetnek a következők: 1) egy 3-18 szénatomos alifás alkohol és egy 10-22 szénatomos alifás karbonsav észtere vagy 2) egy egyenes szénláncú 12-32 szénatomos szénhidrogén, amelyben 6-16 metilcsoport szerepel szubsztituensként, és amely legfeljebb hat kettőskötést tartalmaz. A fentiek megfelelő, vízzel nem elegyedő szerves oldószerek lehetnek. Az 1) csoportra példaként említhetjük az izopropil-laurátot, a hexil-laurátot, a decil-laurátot, az izopropil-mirisztátot és a lauril-mirisztátot. Különösen megfelelő példák az izopropil-laurát, a hexil-laurát és az izopropil-mirisztát, elsősorban a hexil-laurát. A 2) csoportba tartozó példák közé soroljuk a terpéneket, így a poli-metil-butánokat és a poli-metil-buténeket, például a 2,6,10,15,19,23-hexa-metil-2,6,10,14,18,22- -tetrakozahexaént, amit szkvalénként C30H50 - ismerünk és perhidro analógját, a pszkvalánt. A szkvalán különösen megfelelő példa. Bőr-kompatibilis vivőanyagok, melyekeL a következő csoportból választunk: 3) az etilén-glikol vagy a propilén-glikol és egy 6-22 szénatomos alifás karbonsav monoésztere; 4) egy 12-22 szénatomos alifás alkohol és Lejsav észtere vagy 5) a glicerin és egy 6-22 szénatomos alifás karbonsav egyik mono- vagy diésztere, megfelelően használhatók mint vízzel nem elegyedő szerves oldószerek és/vagy mint segédemulgeálószerek. Amikor a 3), 4) vagy 5) csoport bármelyikébe tartozó vivóanyag a szerves oldószer, akkor segédemulgeálószerként ugyanezek vagy más vivőanyagok szerepelhetnek. A 3) csoportra példaként említhetjük a propilén-glikol-monolaurátot és a propilén-glikol-mono-mirisztátot, előnyösen a propilén-glikol-monolaurátot. A 4) csoportra példa a mirisztil- vagy méginkábbb a lauril-laktát, az 5) csoportra pedig a glicerinkaprolát. Bármely bőr-kompatibilis vivőanyag, melyet a következő csoportból választunk: 6) a poli-(27)-etilén-glikol-glicerin-éter melynek legalább egy szabad hidroxil-csoportja van - és egy 6-22 szénatomos alifás karbonsav észtere, megfelelően használható vízzel nem elegyedő oldószerként vagy segédemulgeálószerként. Az említett csoportba tartozók közül egyesek lehetnek vízzel elegyedók, például ha a poli-{etilén-glikol)-rész kis molekulasúlyú, akkor szerves oldószernek nem alkalmas, ellenben segédemulgeálószerként megfelelően használható. Erre a példa a poli-(17)-etilén-glikol-glicerin-kokoát. Ha a vivóanyag egy növényi triglicerid-claj és egy 200-400 molekulasúlyú poli-etilén-glikol átészterezési terméke - amint azt a 3 288 824 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás ismerteti, melynek tartalmára teljes terjedelemben hivatkozunk -, akkor megfelelően használhatók, mint vízzel nem elegyedő szerves oldószerek. A következő csoportból választott bór-kompatibilis vivőanyagok: 7) egy 12-22 szénatomos alifás alkohol vagy 8) legalább egy hidroxil-csoportot tartalmazó poli(2,10)-glicerin és egy 6-22 szénatomos alifás karbonsav észtere, szintén megfelelő segédemulgeálószerek. A 7) csoportba tartozó példaként említhetjük a dodekanolt, a tetradekanolt, az oleil-alkoholt, a 2-hexil-dekanolt és a 2-oktil-dekanolt. Különösen megfelelő példa a tetradekanol és elsősorban a dodekanol. Előnyösen az alkohol 32 °C-on folyékony. Bőr-kompatibilis vivőanyagok, melyeket a következő csoportból választunk: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
