192653. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo(1,2-c)pirimidinek és sóik, valamint hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 192653 14 (a) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí és Rz együtt oxocsoportot jelentenek, egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R’i jelentése 1-5 szénatomos alkoxicsoport és R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése olyan eliminálható csoport, amelyből egy X" anion képződhet, például halogénatorn, előnyösen brómatom - reagáltatunk, egy kapott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R, R'i, R4, Rs és X jelentése a fenti - ciklizálunk, és egy kapott (Ia) általános képletű vegyületet - a képletben R, R4 és R5 jelentése a fenti - vagy izolálunk, vagy egy (V) általános képletű vegyülettel - a képletben R’3 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy 2-5 szénatomos alkenilcsoport és A jelentése halogénatom, előnyösen jódatom - reagáltatunk, és egy kapott (Ib) általános képletű vegyületet - a képletben R, R’í, R4 és R5 jelentése a fenti - izolálunk, (b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 1- -5 szénatomos alkoxicsoport vagy 1-5 szénatomos alkil-tio-csoport, egy (II’) általános képletű vegyületet - a képletben R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott és R”i jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 1-5 szénatomos alkoxicsoport vagy 1-5 szénatomos alkil-tio-csoport - egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése az (a) eljárásnál megadott - reagáltatunk, egy kapott (VI) általános képletű vegyületet - a képletben R, R”i, R4, Rs és X jelentése a fenti - ciklizálunk, és egy kapott (Ic) általános képletű vegyületet - a képletben R, R”i, R4 és Rs jelentése a fenti - izolálunk. (Elsőbbsége: 1984.12.21.) 2. Eljárás az (I) általános képletű imidazo[l,2-c]pirimidin-származékok - a képletben R jelentése fenilcsoport, Rí jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, és R2 és R3 együtt szén-nitrogén-kötést jelentenek, vagy Rí és R2 együtt oxocsoportot jelentenek és R3 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy 2-5 szénatomos alkenilcsoport, R4 jelentése 1-5 szénatomos alkoxicsoport vagy 1-5 szénatomos alkil-tio-csoport és Rs jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport -előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí és R2 együtt oxocsoportot jelentenek, egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R’i jelentése 1-5 szénatomos alkoxicsoport és R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése olyan eliminálható csoport, amelyből egy X' anion képződhet, például halogénatom, előnyösen brómatom - reagáltatunk, egy kapott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R, R’i, R4, Rs és X jelentése a fenti - ciklizálunk, és egy kapott (Ia) általános képletű vegyületet - a képletben R, R4 és Rs jelentése a fenti - vagy izolálunk, vagy egy (V) általános képletű vegyülettel - a képletben R’3 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy 2-5 szénatomos alkenilcsoport és A jelentése halogénatom, előnyösen jódatom - reagáltatunk, és egy kapott (Ib) általános képletű vegyületet - a képletben R, R’3, R4 és Rs jelentése a fenti - izolálunk, (b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, egy (II’) általános képletű vegyületet - a képletben R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott és R’’i jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport - egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése az (a) eljárásnál megadott - reagáltatunk, egy kapott (VI) általános képletű vegyületet - a képletben R, R”i, R4, Rs és X jelentése a fenti - ciklizálunk, és egy kapott (Ic) általános képletű vegyületet - a képletben R, R”i, R4 és Rs jelentése a fenti - izolálunk. (Elsőbbsége: 1983.12.22.) 3, A 2. igénypont szerinti (a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet szerves oldószer, mint tetrahidrofurán, dietil-éter vagy dimetoxi-etán jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyülettel;- a (IV) általános képletű vegyületet alkalmas oldószerben, mint egy rövidszénláncú alkanolban visszafolyató hűtő alatti forralással ciklizáljuk; az (Ia) általános képletű vegyületet oldószer, mint dimetil-formamid jelenlétében reagáltatjuk az (V) általános képletü vegyülettel, alkil- vagy alkenil-jodidot használva (V) általános képletű vegyületként, bázis, mint nátrium-hídrid jelenlétében. (Elsőbbsége: 1983.12.22.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
