192653. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo(1,2-c)pirimidinek és sóik, valamint hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

15

192653

16

4. Az 1. igénypont szerinti (b) eljárás, azzal jellemezve, hogy

a (II’) általános képletíj vegyületet szerves oldószer, mint tetrahidrofurán, dietil-éter vagy dimetoxi-etán jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyülettel;

a (VI) általános képletü vegyületet alkalmas oldószerben, mint egy rövidszénláncú alkanolban visszafolyató hűtő alatti forralással ciklizáljuk; olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése 1-5 szénatomos alkoxicsoport, egy olyan (VI) általános képletü vegyületet ciklizálunk metanolban, visszafolyató hűtő alatti forralással, amelynek képletében R’i jelentése 1-5 szénatomos alkoxicsoport.

(Elsőbbsége: 1984.12.21.)

5. Az 1. igénypont szerinti (b) eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése 1-5 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R”i helyén 1-5 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó (II’) általános képletü vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1984. 12.21.)

6. Az 1., 4. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése metoxi- vagy metil-tio-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (II’) általános képletü vegyületet használunk, amelynek képletében R4 jelentése metil-tio- vagy metoxicsoport.

(Elsőbbsége: 1984.12.21.)

7. Az 1. igénypont szerinti (a) vagy (b) eljárás

2-benzoil-6-etil-7-metoxi-imidazo[ l,2-c]pirimidin-5-on,

2-benzoil-7-metoxi-6-propil-imidazo[l,2-c]pirimidin-5-on,

(5-etil-7-metoxi-imidazo[l,2-c]pirimidin-2~il)-fenil-me tanon,

(7-metoxi-5-metil-imidazo[l,2-c]pirimidin-2-il)-fenil-metanon,

6-allil-2-benzoil-7-metoxi-imidazo[l,2-c]pirimidin-5-on,

{7-metoxi-5-(metil-tio)-imidazo[ 1,2-c]pirimidin-2-il}-fenil-metánon vagy 2-benzoil-6-etil-7-(metil-tio)-imidazo[l,2-c]pirimidin-5-on

előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő (II) vagy (II’) általános képletü vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1984.12.21.)

8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti (a) vagy (b) eljárással előállítóit (I) általános képletü vegyületet, amelynek képletében, R, Ri, R2, Ra, R4 és Rs

5 jelentése az 1. igénypontéin megadott, a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984.12.21.)

9. \ 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 7. igénypontban megadott vegyületet használunk.

(Elsőbbsége: 1984.12.21.)

^ 10. A 2. vagy 3. igénypont szerinti a)

vagy b) eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése metoxi- vagy metil-tio-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 20 olyan (II) vagy (II’) általános képletü vegyületet. használunk, amelynek képletében R4 jelentése metil-tio- vagy metoxiesoport. (Elsőbbsége: 1983.12.22.)

11. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás

2-benzoil-6-etil-7-metoxi-imidazo[l,2-c]pirimidin-5-on,

2-benzc il-7-metoxi-6-propil-imidazo[l,2-c]piri- 2Q mi Iin-5-on,

(5-etil-7-metoxi~imidazo[l,2-c]pirimidin-2-il)-fenil-metanon,

(7-metoxi-5-metil-imidazo[l,2-c]pirimidin-2-il)-fenil-me tanon,

„ _ 6-allil-2-benzoil-7-metoxi-imidazo[ 1,2-c ] pirimi- 35 .. _

dm-5-on, vagy

2-benzoil-6-etil-7-(metil-tio)-imidazo[ l,2-c]pirimidin-5-on

előállítására, azzal jellemezve, hogy a kiindu- 4Q lási anyagként a megfelelő (II) vagy (II’) általános képletü vegyületet használjuk. (Elsőbbsége: 1983.12.22.)

12. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely,

45 a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet, amelynek képletében R, Ri, R2, R3, R4 és Rs jelentése a 2. igénypontban megadott, a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/- 50 vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk.

(Elsőbbsége: 1983.12.22.)

11. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, 55 a 11. igénypontban megadott vegyületet hasznf.lunk.

(Elsőbbsége: 1983.12.22.)

2 lap képletekkel

A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

88.554.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató

9