192652. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidro-indolizino[8,7-b]indol-származékok és savaddíciós sóik előállítására

(19) HU

SZABADALMI

ÓD

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

B

Bejelentés napja: (22) 1984.12.21. (21) (4786/84)

192652

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO4 C 07 D 471/14 C 07 D 471/22 A 61 K 31/33

Közzététel napja: Megjelent: (45)

(41) (42) 1986.07.28. 1988.10.05.

Szabadalmi Tár. ‘ . '

JTlLAJOON^.

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

dr. Szántay Csaba, 12,5%, dr. Incze Richter Gedeon Vegyészeti

Mária, 12,5%, Baloghné dr. Kardos Zsuzsanna, 12,5%, Gyár Rt., Budapest

dr. Sóti Ferenc, 12,5%, Kiss Béla, Vecsés, 20%,

dr. Kárpáti Egon, 20%, dr. Szporny László, 10%,

Budapest

(54) ELJÁRÁS OPTIKAILAG AKTÍV HEXAHIDRO-INDOLIZINO [8,7-B] INDOL— SZÁRMAZÉKOK ÉS

savaddíciós sóik: elöállítására

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képletü új optikailag aktív hexahidro-indolizino[8,7-b]indol-származékok - ahol Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése n-propil-csoport,

Rí jelentése hidrogénatom, vagy

R2 és Rí jelentése együtt trimetilén-csoport - és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, oly módon, hogy valamilyen II általános képle tű új optikailag aktív l-(3- -klór-propil)-3-oxo-l,2,3,5,6,llb-hexahidro-indolizino[8,7-b]indol-származékot - ahol Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - komplex fémhidrides redukcióval redukálunk, majd a kapott új I általános képletü vegyületeket szétválasztjuk, és kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sókká alakítjuk.

Az I általános képletü új vegyületek értékes gyógyhatással, így főként MAO-gátló hatással és szimpatikus alfa receptor blokkoló hatással rendelkeznek.

192652