192649. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-3,7-propano-azecino[5,4-b]indol-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(11)192 649

B

A bejelentés napja: (22) 84. 12. 21.

f

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41 ) (42) 86. 07. 28. Megjelent: (45) 89. 04. 20.

(21) (4782/84)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

C 07 D 487/18 A 61 K 31/33

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

Dr. SZÁNTAY Csaba 12,5%, dr. INCZE Mária 12,5%, oki. BALOGHNÉ dr. KARDOS Zsuzsanna 12,5%, dr. SÓTI Ferenc 12,5%, Budapest, dr. PÁLOSI Éva 20%, dr. GROÓ Dóra 20%, dr. SZPORNY László 10%, Budapest

Richter Gedeon

Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54> ELJÁRÁS OKTAHIDRO-1,5- PROPANO- INDOLO(2,3-a]KINOLIZINIUM-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

4

1

'n

»

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új oktahidro-3,7-propano-azecino[5,4-b]indol származékok -ahol

R jelentése 1 -4 szénatomos alkil-csoport,

G jelentése > C= O csoport vagy CH2 csoport - és G= y CH2 csoport jelentése esetén gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, oly módon, hogy valamilyen (II) általános képletű oktahidro-1,7a-( 1 -oxo-propano)-indolo[ 2,3 -ajkinolizin származékot — ahol R jelentése a fenti — valamilyen kis szénatomszámú alifás-karbonsav oldószerben, adott esetben termelésnövelő adalékanyag jelenlétében katalitikus hidrogénezéssel redukálunk, majd a kapott olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol R jelentése a fenti, G jelentése pedig> C= O csoport, izoláljuk, és kívánt esetben komplex fémhidrides redukcióval redukáljuk, éter típusú szerves oldószerben, majd kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képletű származékot, ahol R jelentése a fenti, G jelentése > CH2 csoport, gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű új, vegyületek részint értékes intermedierek, részint a G helyén j>CH2 csoportot tartalmazó vegyületek gyógyhatással rendelkeznek.