192648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív oktahidro-1,7-a-(1-oxo-propano-)-indolo[2,3-a]kinolizin származékok és savaddíciós sóik előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B

A bejelentés napja: (22) 84. 12. 21. (21 ) (4781/84)

SZABADALMI

"'>192 648

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

C 07 D 471/14 A 61 K 31/33

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 86.07.28. Megjelent: (45) 89. 04. 20.

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

Dr. SZÁNTAY Csaba, 12,5%, dr. INCZE Mária 12,5%, BALOGHNÉ dr. KARDOS Zsuzsanna, 12,5%, dr. SÖTI Ferenc 12,5% Budapest, dr. PÁLOSI Éva 25%, dr. SZPORNY

László 25%, Budapest

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS OKTAHIDRO-1,7a-( l-OXA-PROPÁNO)-INDOLO [ 2;3-a] KINOLIZINSZÁRMAZÉKOK ÉS SAVADDÍCIÖS SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, optikailag aktív 1,2,3,4,6,7,7a,12b-oktahidrol,7a-(l-oxo-propano)-indolo[2,3-a] kinolizin-származékok - ahol R jelentése 1 -4 szénatomos alkil-csoport — és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamilyen optikailag aktív (II) általános képletű 1,2,3,4,6,7,12, 12b-oktahidro-indolo[2,3-a] kinolizin-l-il-propionsavat inert szerves oldószerben, savmegkötő szer jelenlétében, hűtés közben valamilyen ldór-hangyasav-(rövid - szénláncú alkilészter) vagy pivalinsav-kloriddal reagáltatva vegyes anhidriddé alakítunk, majd a reakcióelegyet megmelegítjük,, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek újak, amelyek értékes gyógyhatással rendelkeznek, valamint kiindulási anyagok lehetnek 1 -(3-hidroxi-propil)-indolo[2,3-a] kinolizin-származékok előállításánál.

S