192472. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (E)-5-(2-bróm-vinil)-uracil származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B

A bejelentés napja: (22) 84. 10. 12.

(A módosítás napja:) 85. iq. 11. (20839/85)

(21) 3821/84

01)192 472

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

_C07H 19/09 A 61 K 31/70

I ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI ■I HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 86. 06.30 Megjelent: (45) 89. 04. 20.

.1

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

dr. SZABOLCS Ottóné 35%, dr. ÖTVÖS László 30%, dr. SZEMZŐ Attila 18%, dr. SÁGI János 7%, oki. vegyészek, dr. TÜDŐS Ferencné oki. vegyészmérnök, 10%, Budapest

MTA Központi Kémiai Kutató Intézete, Budapest

(54) ELJÁRÁS (E)-(2-BRÓM-VINIL)-URACIL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új (E)-5-(2-bróm-vinil)-uracil-származékok és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — a képletben

R és R’ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú, adott esetben fenilcsoporttal helyettesített 1—8 szénatomos alkanoilcsoport, adott esetben 1—6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 4—9 szénatomos cikloalkanoilcsoport, adott esetben 1—6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített benzoilcsoport, vagy 5—7 tagú, egy oxigén- vagy egy nitrogén-heteroatomot tartalmazó heteroaroil-csoport oly módon, hogy a (II) képletű (E)-5-(2-bróm-vinil)uridint valamely (III) általános képletű szalicilsavszármazékkal - a képletben R” jelentése a hidrogénatom kivételével megegyezik R jelentésével — reagáltatják, és kívánt esetben a kapott terméket dezacilezéssel és/vagy acilezéssel más (I) általános képletű vegyületekké alakítják.

Az (I) általános képletű vegyületek antiherpetikus hatású gyógyszerek hatóanyagaiként használhatók fel.