192407. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antidiabetikus perorális gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 2,0 mg magnézium-sztearát 300.0 mg A keverékből 300 mg súlyú és 10 mm átmérőjű kerek, bikonvex tablettákat préselünk, és hidroxi-propil-metil-cellulózzal ízlefedés céljából bevonjuk. Oldódási hányad: 5 perc után 100%. Ha a fenti receptben a sóképző lizint elhagyjuk, és a Gliquidon-t a Kollidon 25 és a Pluronic F 68 vizes oldatában oldjuk, és végül az így kapott hatóanyaggranulátumot azonos módon filmtablettává dolgozzuk fel, úgy ezeknek a tablettáknak az oldódási hányada: 5 perc után: 7,4% 30 perc után 8,3%. 24. példa Film tabletták a) hatóanyaggranulátum/tabletta 30.0 mg Gliquidon 1,6 mg nátrium-hidroxid 20.0 mg N-metil-glükamin 20.0 mg Kollidon 25 24.0 mg Pluronic F 68 48.0 mg Avicel Az előállítás a 2-9. példákban leírtak szerint történik. A hatóanyaggranulátumhoz tablettánként hozzákeverünk : 77.0 mg Explotab 77.0 mg Avicel 2,4 mg magnézium-sztearát 300.0 mg és a kész keveréket 300 mg súlyú és 10 mm átmérőjű, kerek, bikonvex tablettákká préseljük. A tablettákat ízlefedés céljából hidroxi-propil-metil-cellulózzal vonjuk be. Oldódási hányad 5 perc után 97,6%. b) Hatóanyaggranulátum/tabletta 30.0 mg Gliquidon 36.0 mg N-metil-glükamin 20.0 mg kollidon 25 24.0 mg Pluronic F 68 48.0 mg Avicel Az előállítás a 2—9. példáknál leírt módon történik. A hatóanyaggranulátomhoz tablettánként hozzákeverünk: 70.0 mg Explotab 70.0 mg Avicel 2,0 mg magnézium-sztearát 300.0 mg és a kész keveréket 300 mg súlyú és 10 mm átmérőjű, kerek, bikonvex tablettákká préseljük. A tablettákat ízlefedés céljából hidroxi-propil-metil-cellulózzal vonjuk be. Oldódási hányad: 5 perc után 91,1% 30 perc után 87,9%. 25. példa Film tabletták Hatóanyaggranulátum/tabletta 30.0 mg Gliquidon 20.0 mg L-lizin 1,6 mg nátrium-hidroxid 20.0 mg Kollidon 25 24.0 mg Pluronic F 68 48.0 mg Avicel A hatóanyaggranulátum előállítása a 2—9. példáknál leírt módon történik., A hatóanyaggranulátumhoz tablettánként hozzákeverünk : 77.5 mg Explotab 77.5 mg Avicel 1,4 mg magnézium-szteaTát 300,0 mg és a kész keverékből 300 mg súlyú és 10 mm átmérőjű, kerek, bikonvex tablettákat préselünk. A tablettákat ízlefedés céljából hidroxi-propil-metil-cellulóz bevonattal látjuk el. Oldódási hányad: 5 perc után 92,6%. 26. példa Filmtabletták 1 tabletta tartalmaz: 30 mg 4-[(l-(2-Piperidino-fenil)-l-butil)-amino-karbonil-metilj-benzosav 134 mg Amberlite IRP 88 134 mg Avicel 2 mg magnézium-sztearát 300 mg A tabletta komponenseit egymással összekeverjük, 300 mg súlyú és 10 mm átmérőjű kerek, bikonvex tablettákká préseljük, és ízlefedés céljából hidroxi-propil-metil-cellulózzal bevonjuk. Oldódási hányad: 5 perc után 25,6% 30 perc után 36,3%. 27. példa Hat óanyaggran ulátum/tabletta 30 mg 4-[(2-(2-Piperidino-fenil)-l-butil)-amino-karbonil-me til j-benzosa v 36 mg L-lizin 20 mg Kollidon 25 24 mg Pluronic F 68 48 mg Avicel A feldolgozás a 2-9. példákkal analóg módon történik. .Az így elkészített granulátumhoz tablettánként hozzáadunk: 70.5 mg Avicel 70.5 mg Amberlite IRP 88 1,0 mg magnézium-sztearát 300,0 mg A keverékből 300 mg súlyú és 10 mm átmérőjű kerek. bikonvex tablettákat préselünk, és ízlefedés céljából hidroxi-propil-metil-cellulóz bevonattal látjuk el. Oldódási hányad: 5 perc után 46,8% 30 perc után 94,5%. 28. példa Filmtabletták 1 tabletta tartalmaz: 30 mg 4-[N-(a-Fenil-2-piperidino-benzil)-amino-karbonil-metilj-benzoesav 134 mg Amberlite IRP 88 134 mg Avicel 2 mg magnézium-szearát 300 mg A tablettakomponenseket egymással összekeverjük, a keveréket 300 mg súlyú és 10 mm átmérőjű kerek, bikonvex tablettákká préseljük, és ízlefedés cél192.407 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
