192291. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,6-etilén-15,16-metilén-3-oxo-17 alfa-pregn-4-én-21,17-karbolaktonok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

du 192 291

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 85. Ol. 18. (21) 221/85

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: DE: 84. 01. 20. P 34 02 329.1)

A közzététel napja: (41) (42) 1986. 01. 28.

Megjelent: (45) 1988. XI. 30.

Nemzetközi osztályjelzet. (51) NSZO4 C 07 J 19/00: C 07 J 53/00 A 61 K 31/585

Feltaláló(k): (72)

dr. NICKISCH Klaus, BITTLER Dieter, dr. LAURENT Henry, dr. WIECHERT Rudolf, dr. ELGER Walter, dr. BEIER Sybille, Nyugat- Berlin, WB

Szabadalmas: (73)

Schering AG., Nyugat-Berlin, WB és Bergkamen, DE

(54) ELJÁRÁS 6,6-ETILÉN-15,16-METILÉN-3-OXO-17a-PREGN-4-ÉN-21,17-KARBOLAKTONOK, VALAMINT AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás I általános képletű

6,6-etilén-15,16-metilén-3-oxo-17a-pregn-4-én-21.17- karbolakton-származékok előállítására.

A találmány szerint az I általános képletű vegyületeket - ahol

R, hidrogénatom vagy metilcsoport;

R2 metil- vagy etil-csoport ; és a 15,16-helyzetben ß- vagy a-térállású metilénhíd kapcsolódik - úgy állítják elő, hogy a II általános képletű 15,16-metiIén-3-oxo-17a-pregn-4-én-21.17- karbolakton-származékokba a 3,5-dién-3- amin-származékon át formaldehiddel a 4-én-3-oxorendszer visszaalakítása közben egy 6a-(hidroximetíl)-csoportot visznek be, ezt 6-metilén-6-toziloxi- vagy 6-meziloxi-származékká alakítják, majd

6,6-etiIén-származékká metilénezik, és kívánt esetben még egy 1,2-kettőskötést is kialakítanak.

A találmány szerinti vegyületek orális fogamzásgátlókban használhatók hatóanyagként.

0