192273. lajstromszámú szabadalom • Monoszililezett amino-fenil-etil-amin-származékokat tartalmazó takarmányadalék és eljárás monoszililezett amino-fenil-etil-amin-származékok előállítására
1 192 273 2 A találmány tárgya monoszililezett amino-feniletil-amin-származékokat tartalmazó takarmányadalék és eljárás monoszililezett amino-fenil-etilamin-származékok előállítására. A találmány szerinti takarmányadalék az állattenyésztésben felhasználható a növekedés gyorsítására és a hús-zsír arány kedvezőbbé tételére. Gyorsabb súlygyarapodás és jobb takarmánykihasználást célzó takarmányadalékként az állattenyésztésben, különösen sertések, marhák és szárnyasok esetében számos vegyületet kipróbáltak. Ezek hatása azonban nem mindig kielégítő. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű amino-fenil-etil-amin-származékok, a képletben X és Y jelentése azonos vagy különböző és lehet hidrogénatom vagy halogénatom, Rí jelentése (a) általános képletű csoport, amelyben R4, R5 és R6 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 10 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú telített vagy telítetlen alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú telített vagy telítetlen alkilcsoport, amely halogénatommal, előnyösen klór- és/vagy fluoratommal szubsztituálva lehet, valamint fenilcsoport, amely adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, alkilcsoporttal, arilcsoporttal, alkoxicsoporttal, alkil-tio-csoporttal, adott esetben szubsztituált fenoxi- vagy fenil-tio-csoporttal, cianocsoporttal, vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituálva lehet, továbbá heterociklusos csoport, vagy R2 és R3 együtt nitrogéntartalmú telített heterociklusos csoportot, például azabiciklononán, szubsztituált azabiciklononán, azabiciklooktán vagy más hasonló csoportot képeznek, valamint ezek fiziológiailag alkalmazható sói kiváló növekedésgyorsító hatással rendelkeznek, valamint a hús javára javítják a hús/zsír arányt. Előnyösen alkalmazhatók azok az (I) általános képletű fenil-etil-számrazékok, amelyek képletében X és Y jelentése klóratom, R2 jelentése legfeljebb 6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú telített vagy telítetlen alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, továbbá azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében X és Y jelentése klóratom, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése 1 vagy több klór- vagy fluoratommal szubsztituált 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú telített vagy telítetlen alkilcsoport, vagy adott esetben halogénatommal, hidroxicsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, 6-10 szénatomos arilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkil-tio-csoporttal, vagy adott esetben szubsztituált fenoxi- vagy fenil-tio-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, valamint ezek fiziológiailag felhasználható sói. Különösen előnyösek azok az (I) általános képletü fenil-etil-amin-származékok, amelyek képletében X és Y jelentése klóratom, R, jelentése OSi(CH3)2CH(CH3)CH(CH3)2 csoport, R2 jelentése legfeljebb 6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú telített vagy telítetlen alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 vagy több CF3S-, CF3S02-, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal vagy fenilcsoporttal szubsztituált fenoxifenil- vagy fenil-tio-fenilcsoport, valamint ezek fiziológiailag alkalmazható sói. Azt találtuk tovább, hogy az (I) általános képletű amino-fenil-etil-amin-származékok, a képletben X és Y jelentése azonos vagy különböző, és lehet hidrogénatom vagy halogénatom, R, jelentése (a) általános képletű csoport, amelyben R4, R, és R6 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 10 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú telített vagy telítetlen alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó szénláncú telitett vagy telítetlen alkilcsoport, amely halogénatommal, előnyösen klór- és/ vagy fluoratommal szubsztituálva lehet, valamint fenilcsoport, amely adott esetben halogénatommal, hidroxicsoporttal, alkilcsoporttal, arilcsoporttal, alkoxicsoporttal, alkil-tio-csoporttal, adott esetben szubsztituált fenoxi- vagy fenil-tio-csoporttal, cianocsoporttal, vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituálva lehet, valamint heterociklusos csoport, vagy R2 és R3 együtt hidrogéntartalmú telített heterociklusos csoportot képez, például azabiciklononán, szubsztituált azabiciklononán, azabiciklooktán, vagy más hasonló csoportot képeznek, valamint fiziológiailag alkalmazható sói előállíthatok oly módon, hogy (II) általános képletű vegyületek, a képletben X, Y, R2 és R3 jelentése a fenti, racemát vagy tiszta enantiomer formájában megfelelő (III) általános képletű szililezőszerrel reagáltatjuk, a képletben Z jelentése halogénatom, cianocsoport, —0~ —S02—CF3, —O—SiR4R5R6 vagy —O—S02— —O—SiR4R5R6 csoport, R4, Rs és R6 jelentése a fenti. A kiindulási vegyületként használt (II) és (III) általános képletű vegyületek ismertek vagy ismert módon előállíthatok. [Lásd R-E. Lutz et al. : J. Org. Chem. 12, 617-703 (1974).] A találmány szerinti eljárás megvalósítása során kívánt eseben hígítószer jelenlétében dolgozurtk. Hígítószerként felhasználható bármely inert szerves oldószer. Előnyösen alkalmazhatók az alifás és aromás, adott esetben halogénezett szénhidrogének, így pentán, hexán, heptán, ciklohexán, petroléter, benzin, ligroin, benzol, toluol, metilénklorid, etilénklorid, kloroform, széntetraklórid és klórbenzol, valamint O-diklórbenzol, valamint éterek, így dietil- és dibutiléter, glikol-dimetiléter és diglikol-dimetiléter, tetrahidrofurán és dioxán, továbbá ketonok, így aceton, metiletil-, metil-izopropil- és metil-izobutil-keton, észterek, így ecetsavmetil-észter, és -etilészter, nitrilek, így acetonitril, propionitril, benzonitril és glutársav-dinitril, valamint amidok, így dimetil-formamid, dimetilacetamid és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
