192242. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dihidroxi-2(1H)- kinazolinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

_________________________B

Bejelentés napja: (22) 1983.09.29. (21) (3392/83)

Elsőbbsége: (33) US: (32) 1982.09.30.

(31) (430 552)

(II)

192242

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOi C 07 D 239/80 A 61 K 31/495

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1984.08.28. Megjelent: (45) 1989.02.15.

Feltalálók: (72)

Bandurco T. Victor, Bridgewater, New Jersey, I-evine D. Seymour, North Brunswick, New Jersey, Mulvey M. Dennis, New Hope, Pennsylvania,

Tobia J. Alfonso, Doylestown, Pennsylvania, US

Találmányig Szabadalmi Tár. ■

«ÜR-ajdona

Szabadalmas: (73)

Ortho Pharmaceutical Corporation, Raritan, New Jersey, US

(54) ELJÁRÁS SZUBSZTITUÀLT DTHIDROXI-2(lH)— KÍNAZOLINON-SZARMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű szubsztituált hidroxi-2(lH)-kinazolinon-származékok és e vegyületek savaddlciós-, alkáli-, alkáliföldféra- és kvaternersói, továbbá amino-, amlnoalkohol és aminosavsói előállítására, a képletben R2 jelentése hidrogénatom, 1-15

szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, 3-8 szénatoraos cikloalkll-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy 1-4 .szénatomos 'trihalogén-alkil-csoport,

Ra és Rí jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

Rs jelentése a 3-4 helyzet második vegyértékkötése

vagy amikor a 3-4 helyzet között egy kötés van, 1-4 szénatomos alkilcsoport,

X jelentése benzil-, karboxilvagy (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport,

Y és Z jelentése hidroxicsoport, azzal

a feltétellel, hogy a hidroxi-2

csoportok az 5,6- vagy a 6,7- -helyzetben találhatók.

A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek vérnyomáscsökkentő hatású- 5 ak és egyéb kardiovaszkuláris zavarok gyógyítására alkalmazhatók.

192242