192162. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 47934 jelű antibiotikum előállítására
1 192 162 2 tén szerepelnek a találmányban. A „farmakológiai szempontból alkalmazható sók” kifejezés alatt a melegvérű állatok kemoterápiájában használható sókat értjük. Az A 47 934 jelű antibiotikum sóit reprezentáló, 5 alkalmazható sók a karboxilcsoport vagy —S03H csoport és bázisok, például nátriumhidroxid, káliumhidroxid, nátriumkarbonát, káliumkarbonát, kálciurnhidroxid, trimetilamin, ammónium-hidroxid vagy dietanolamin, illetve az aminocsoport és 10 pH3 vagy ennél erősebb savak, például kénsav, sósav vagy foszforsav szabályos reakciójával keletkező addíciós sók. Az 47 934 antibiotikum Gram pozitív mikroorganizmusokkal szemben aktív. Ez az antibiotikum 15 ugyancsak aktívnak bizonyult a növekedés elősegítését és a tápanyaghasznosítás javítását illetően baromfinál, sertésnél és szarvasmarhánál. A mikroorganizmusok növekedését gátló A 47 934 jelű antibiotikum szintet különféle vizs- 20 gálati eljárásokkal határoztuk meg. A 6. táblázatban felsoroljuk azokat az anaerob baktériumokat, melyekkel az A 47 934 antibiotikumot megvizsgáltuk és amelyekkel szemben az aktívnak bizonyult. A minimális gátlási koncentrá- 25 ció (MIC) értékeket az agar hígításos módszerrel állapítottuk meg. 7. táblázat Az A 47 934 antibiotikum aktivitása Clostridium difficile törzzsel szemben Clostridium difficile törzs MIC (pg/ml) 8484 <0,5 6890 <0,5 2634 <1,0 78 <0,5 A-194 <0,5 A-195 <0,5 A-196 <0,5 A-279 <1,0 A-280 <0,5 A-281 <0,5 WAL 2112 <0,5 WAL-3657 <i0,5 WAL-4268 <0,5 107B <;o,5 11 IF <0,5 1153 <0,5 3424-5 B <0,5 3816 <0,5 3950D <0,5 Az \ 47 934 jelű antibiotikum számos Gram 6. táblázat Az A 47 934 antibiotikum aktivitása anaerob 30 baktériumokkal szemben Teszt organizmus MIC (pg/ml) Clostridium difficile 2994 0,5 35 Clostridium perfringens 81 0,5 Clostridium septicum 1128 0,5 Eubacterium aerofaciens 1235 1,0 Peptococcus asaccharolyticus 1302 0,5 40 Peptococcus prevoti 1281 1,0 Peptostreptoccoccus anaerobius 1428 0,25 Peptostreptoccoccus intermedius 1264 1,0 Propionilbacterium acnes 79 1,0 45 Bacteroides fragilis 111 32,0 Bacteroides fragilis 1877 32,0 Bacteroides fragilis 1936B 32,0 Bacteroides thetaiotaomicron 1438 32,0 Bacteroides melaninogenicus 1856/ 28 > 128,0 50 Bacteroides melaninogenicus 2736 16,0 Bacteroides vulgatis 1211 32,0 Bacteroides corrodens 1874 32,0 Fusobacterium symbiosum 1470 Fusobacterium necrophorum 6054A 2,0 . 0,25 55 Az A 47 934 antibiotikum ugyancsak aktív szá- gg mos Clostridium difficile törzzsel szemben is, amint azt az agarhígításos módszerrel megállapítottuk. A vizsgálati eredményeket a 7. táblázatban foglaltuk össze. 65 pozitív patogén baktériummal szemben aktiv, amint azt a standard agarhígításos módszerrel megállapítottuk. Az így megállapított minimális gátlási koncer tráció értékeket a 8. táblázatban mutatjuk be. 8. táblázat Az A 47 934 antibiotikum aktivitása különféle baktériumokkal szemben Mikroorganizmus MIC (pg/ml) Staphylococcus aureus XI. 1 0,06 Staphylococcus aureus V41 0,125 Staphylococcus aureus X400 0,25 Staphylococcus aureus S13E 0,125 Staphylococcus epidermidis EPI 1 0,25 Staphylococcus epidermidis EPI2 2,0 Streptococcus pyogenes C203 0,25 Streptococcus pneumoniae Park 1 0,06 Streptococcus Group D X66 0,5 Streptococcus Group D 9960 0,5 Haemophilus influenza C.L. 2,0 Haemophilus influenza 76 4,0 Shigella soméi N9 > 128,0 Escherichia coli N10 >128,0 Escherichia coli EC14 > 128,0 Escherichia coli TEM > 128,0 Klebsiella pneumoniae X26 > 128,0 Klebsiella pneumoniae KAE > 128,0 Klebsiella pneumoniae X68 > 128 Enterobacter aerogenes C32 > 128 Enterobacter aerogenes EB17 >128 Enterobacter cloacae EB5 > 128 Enterobacter cloacae 265A > 128 Salmonella typhi X514 >128 Salmonella typhi 1335 > 128 5
