192152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására
1 . 192 152 . 2 1H-NMR-spektruma (DMSO-d6/CD3OD) : S = = 4,0 (s, 3H), 6,8-7,0 (m, 2H), 7,3-7,6 (m, 2H), 7,6-8,0 (m, 3H) ppm. Kitermelés: 18,3%, olvadáspontja >220*C. összegképlete: CjjH^CIFjNjOjS, molekulasúlya: 407,8. Elemi összetétele (%): Számított: C 44,18 H 3,21 N 10,31 Talált: C 44,33 H 3,17 N 10,11 104. példa 2- ( 2'-Metoxi-4'-trifluor-metánszulfonil-amino-fenil)-imidazof 4,5-b Jpiridin-hidroklorid A 14. példához hasonlóan állítjuk elő 2,3-diamino-piridinből és 2-metoxi-4-trifluor-metánszulfonil-amino-benzoesavból. A szabad bázis tömegspektruma: M/e = 372. Kitermelés: 15,1%, olvadáspontja: >220°C. összegképlete: C14H,2C1FjN403S, molekulasúlya: 408,8. Elemi összetétele (%): Számított: C 41,13 H 2,96 N 13,71 Talált: C 40,88 H 2,79 N 13,52 AA példa Tabletták, egyenként 100 mg 8-(2' -metoxi-4'-metánszulfonil-oxi-fenil) -purin hatóanyaggal 1 tabletta tartalmaz: Hatóanyag 100,0 mg Tejcukor 50,0 mg Polivinil-pirrolidon 5,0 mg Karboxi-metil-cellulóz 19,0 mg Magnézium-sztearát 1,0 mg 175,0 mg Nedves szitálás: 1,5 mm Szárítás: átáramlásos szárítószekrényben 50 °C-on Száraz szitálás: 1 mm A maradék segédanyagokat a granulátumhoz hozzákeverjük és a végső keveréket tablettákká préseljük. Tablettasúly: 175 mg Bélyeg: 8 mm AB példa Drazsék, egyenként 50 mg 8-(Z-metoxi-4'-metánszulfonil-oxi-fenil) -purin hatóanyaggal 1 drazsémag tartalmaz: Hatóanyag 50,0 mg Kukoricakeményítő, szárított 20,0 mg Oldható keményítő 0,2 mg Karboximetil-cellulóz 7,0 mg Magnézium-sztearát 1,0 mg 80,0 mg A hatóanyagot és a keményítőt az oldható keményítő vizes oldatával egyenletesen megnedvesítjük. Nedves szitálás: 1,0 mm Száraz szitálás: 1,0 mm Szárítás: 50 °C-on átáramlásos szárítószekrényben A granulátumot és a maradék segédanyagokat összekeverjük és drazsémagokká préseljük. Drazsémagsúly : 80 mg Bélyeg: 6 mm Görbületi sugár: 5 mm A kész drazsémagokat a szokásos módon drazsírozó üstben cukorbevonattal látjuk el. Drazsésúly: 120 mg AC példa Kúpok, egyenként 75 mg 8- ( 2'-metoxi-4’ -metánszulfonil-oxi-fenil) -purin hatóanyaggal 1 kúp tartalmaz: Hatóanyag 75,0 mg Kúpmassza (például Witepsol H 19 és Witepsol W 45) 1625,0 mg 1700,0 mg Előállítási eljárás: A kúpmasszát megolvasztjuk. 38 °C-on az őrölt hatóanyagot az olvadékban egyenletesen eldiszpergáljuk. 35 °C-ra lehűtjük és előhűtött kúpformákba kiöntjük Kúp súlya: 1,7 g AD példa Ampullák, egyenként 50 mg 8-( 2'-metoxi-4'-metánszulfonil-oxi-fenil)-imidazof 4,5-b Jpiridin hatóanyaggal 1 ampulla tartalmaz: Hatóanyag 50,0 mg Szorbit 250,0 mg Desztillált víz ad. 5,0 ml Előállítási eljárás: A hatóanyagot és a szorbitot a desztillált vízben oldjuk, majd a megadott térfogatra feltöltjük és sterilen szűrjük. Letöltés: 5 ml-es ampullákba Sterilezés: 20 percig 120°C-on AE példa Cseppek, 250 mg/5 ml koncentrációjú 8- ( 2'-metoxi-4’-metánszulfonil-oxi-fenil)-imidazof 4,5-b Jpiridin hatóanyaggal Hatóanyag 5,0 g p-Hidroxi-benzoesav-metilészter 0,35 g p-Hidroxi-benzoesav-propilészter 0,015 g Ánizsolaj 0,05 g Mentol 0,06 g Szacharin-nátrium 1,0 g Glicerin 10,0 g Etanol 40,0 g Desztillált víz ad. 100,0 ml Előállítási eljárás: A benzoesav-észtereket etanolban oldjuk és ezután adjuk hozzá az ánizsolajat és a mentolt. A hat 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
