192152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására
1 2 192 152 tóanyagot, a glicerint és a szacharin-nátriumot vízben oldva adjuk hozzá. Az oldatot végül tisztára szűrjük. Szabadalmi igénypontok 1! Eljárás az (I) általános képletű imidazol-származékok - a képletben A és B a közöttük levő két szénatommal együtt 10 (a) vagy (b) általános képletű vagy (c) vagy (d) képletű csoportot jelent ; a képletekben R4 hidrogén- vagy halogénatomot, alkil-, hidroxi-, alkoxi-, trifluor-metil-, ciano-, alkoxi-karbonil-, amino-karbonil-, alkil-amino-karbonil, hidroxi- 15 alkil-, nitro-, amino-, alkanoil-amino-, alkoxikarbonil-amino-, amino-karbonil-amino-, alkilamino-karbonil-amino- vagy alkánszulfonilamino-csoportot jelent; Rj hidrogén- vagy halogénatomot, alkil- vagy 20 alkoxicsoportot jelent és R6 hidrogén- vagy halogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, és az előzőekben említett alkilcsoportok 1-3 szénatomosak; R, alkánszulfonil-oxi-, trifluor-metánszulfonil- 25 oxi-, alkán-szulfonil-amino-, N-alkil-alkánszulfonil-amino-, trifluor-metánszulfonil-amino-, N- alkil-trifluor-metánszulfonil-amino-, alkil-szulfenil-metil-, alkil-szulfinil-metil- vagy alkil-szulfonilmetilcsoportot jelent; alkoxi-, amino-, alkil-amino- 3° vagy dialkil-aminocsoporttal szubsztituált karbonilcsoportot jelent, amelyben megnevezett csoportok alkilrésze 1-3 szénatomos; továbbá amino-, dialkil-amino- vagy morfolinocsoporttal szubsztituált szulfonilcsoportot jelent, és a helyettesitőkben 35 az alkilcsoport 1-2 szénatomos, továbbá 1-4 szénatomos alkil-amino-szulfonil-csoportot, és ha A és B (a) vagy (b) általános képletű csoport vagy (d) képletű csoport, nitro- vagy cianocsoportot is jelent; 40 R2 1-3 szénatomos alkilcsoportot, az alkilrészben 1-2 szénatomos alkoxi- vagy dialkil-aminocsoportot és R3 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, tautomerjeik és savaddíciós sóik 45 - különösen szervetlen vagy szerves savakkal képzett, fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik - előállítására azzal jellemezve, hogy a) adott esetben a reakcióelegyben képzett, valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben 50 A és B jelentése a tárgyi körben megadott, az X vagy Y jelképek közül az egyik hidrogénatomot jelent és a másik vagy az X és az Y jelképek mindegyike (i) általános képletű csoportot jelent, a képletben 55 Rj, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, Zj és Z2 azonosak vagy egymástól eltérőek lehetnek, és adott esetben szubsztituált aminocsoportokat vagy adott esetben kis szénatomszámú alkilcsoportokkal szubsztituált hidroxi- vagy merkapto- 60 csoportokat jelentenek vagy Z, és Z2 együtt egy oxigén- vagy kénatomot, adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált iminocsoportot, 2-3 szénatomos alkilén-dioxi- vagy alkilén-ditiocsoportot jelent - gyűrüzésének vetünk alá, vagy 65 b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, alkil-szulfinil-metilvagy alkil-szulfonil-metilcsoportot jelent, A, B, R2 és Rj a tárgyi körben megadott, egy az a) eljárás szerint kapott (III) általános képletű vegyületet oxidálunk - a képletben A, B, R2 és Rj jelentése a tárgyi körben megadott és R, olyan alkil-szulfenil-metil- vagy alkil-szulfinilmetilcsoportot jelent, amelyben az alkilrész 1-3 szénatomos - vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, alkánszulfonil-oxi-, trifluor-metán-szulfonil-oxi-, alkánszulfonilamino-, N-alkil-alkánszulfonil-amino-, trifluormetánszulfonil-amino- vagy N-alkil-trifluormetánszulfonil-aminocsoportot és/vagy R4 alkánszulfonil-aminocsoportot jelent, A, B, R2 és R3 tárgyi körben megadott, egy (IV) általános képletű vegyületet - a képletben A, B, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R, hidroxi-, aminocsoportot vagy olyan N-alkil-aminocsoportot jelent, amelynek alkilrésze 1-3 szénatomos és/vagy R4 jelentése aminocsoport - egy (V) általános képletű szulfonsavval vagy reakcióképes származékával reagáltatjuk - a képletben R7 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy trifluor-metilcsoportot jelent - vízelvonószer és/vagy a savat vagy az amint aktiváló szer jelenlétében vagy d) Olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A, B, R2 és R3 a tárgyi körben megadott, R, amino-, alkil-amino- vagy dialkil-aminocsoporttal szubsztituált karbonilcsoportot vagy amino-, dialkil-amino- vagy morfolinocsoporttal szubsztituált szulfonilcsoportot vagy aikil-amino-szulfonilcsoportot és/vagy R4 aminokarbonil- vagy alkil-amino-karbonil-csoportot jelent, egy (VI) általános képletű vegyületet - amely képletben Rj) Rj) A és B jelentése a tárgyi körben megadott és R, karboxil- vagy hidroxi-szulfonilcsoportot és/vagy R4 karboxilcsoportot jelent - vagy valamely reakcióképes származékát vízelvonó vagy a savat aktiváló szer jelenlétében egy (VII) általános képletű aminnal - a képletben Rg és R, azonosak vagy egymástól eltérőek lehetnek, és hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek vagy együtt morfolingyűrűt alkotnak - vagy valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, majd kívánt esetben az így kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, és/vagy R4 cianocsoportot jelent a megfelelő olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében R3 és/vagy R4 összesen 2-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot, vagy aminokarbonilcsoportot jelent és/vagy az olyan (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelynek képletében R4 és/vagy R3 helyén karboxicsoport van, észterezéssel a megfelelő olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében R4 összesen 2-4 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot jelent és/vagy R, 2-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot jelent és/vagy az így kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 alkanoil-aminocsoportot jelent, hidrolízissel a megfelelő olyan (I) 20
