192152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI ni) 192 152 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 1983. 06. 30. (21) 2382/83 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE: 82.07.01. (P 32 24 512.2) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 04. 30. Megjelent: (45) 1988. XI. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 471/04 C 07 D 235/18 C 07 D 473/00 A 61 K 31/415 Feltaláló(k): (72) dr. HAUEL Norbert, dr. AUSTEL Volkhard, dr. REIFFEN Manfred, dr. DIEDEREN Willi, Biberach, dr. HEIDER Joachim, Warthausen, DE Szabadalmas: (73) dr. Karl Thomae GmbH., Biberach an der Riss, DE (54) ELJÁRÁS ÚJ IMIDAZOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány az (I) általános képletű új imidazolszármazékoknak, ezek tautomerjeinek és savaddíciós sóinak előállítására vonatkozik; a képletben A és B a közöttük levő két szénatommal együtt (a), (b), (c) vagy (d) képletű csoportot jelent; a csoportokban R4 hidrogén- vagy halogénatomot, alkil-, hidroxi-, alkoxi-, trifluor-metil-, ciano-, alkoxi-karbonil-, amino-karbonil-, alkil-amino-karbonil-, hidroxialkil-, nitro-, amino-, alkanoil-amino-, alkoxikarbonil-amino-, amino-karbonil-amino-, alkilamino-karbonil-amino-, alkán-szulfonil-aminocsoportot, R5 hidrogén- vagy halogénatomot, alkil- vagy alkoxicsoportot, és R6 hidrogén- vagy halogénatomot vagy alkilcsoportot, Rí alkánszulfonil-oxi-, trifluor-metánszulfoniloxi-, alkánszulfonil-amino-, N-alkil-alkánszulfonilamino-, trifluor-metánszulfonil-amino-, N-alkiltrifluor-metánszulfonil-amino-, alkil-szulfenilmetil-, alkil-szulfinil-metil- vagy alkil-szulfonilmetilcsoportot, alkoxi-, amino-, alkil-amino- vagy dialkil-aminocsoporttal szubsztituált karbonilcsoportot, továbbá amino-, alkil-amino-, vagy morfolinocsoporttal szubsztituált szulfonilcsoportot, ha A és B (a), (b) vagy (d) csoport, nitro- vagy ciáncsoportot is, R2 alkil-, alkoxi- vagy dialkil-aminocsoportot és R3 hidrogénatomot vagy alkoxicsoportot jelent. A fentiekben a helyettesítőkben lévő alkilcsoportok 1-2, 1-3, ill. 1-4 szénatomosak. Az (I) általános képletű imidazol-származékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények különböző eredetű szívelégtelenségek kezelésére alkalmasak. (a) (b) ( c ) (d)