191920. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített di- és triazolil-2-propanol-szár,azékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó antimikotikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

191 920 B

(21) A bejelentés száma: 857/84

(22) A bejelentés napja: 1984.03.02.

(30) Elsőbbségi adatok:

P 33 07 217 1983.03.02. DE

(51) Int. a4

C 07 D 249/08

C 07 D 403/06 A 61 K 31/41

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1984.12.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1987.04.28. SZKV 87/04

V';

KÖNYVTÁR 2

■

.j O* ■>*'

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Elbe, Hans-Ludwig, Wuppertal (DE) BAYER Ag„ Leverkusen (DE)

dr. Holmwood, Graham, Wuppertal (DE)

Regel, Erik, Wuppertal (DE) dr. Büchel, Karl Heinz, Burscheid (DE) dr. Schalter, Klaus, Wuppertal (DE) dr. Plempel, Manfred, Haan (DE)

(54) Eljárás új helyettesített di- és triazolil-2-propanol-származékok

és az ezeket hatóanyagként tartalmazó antimikotikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű helyettesített 1,3-di- és trizolil-2-propanol-származékok- a képletben

Alk1 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1 - 4 szénatomos alkücsoport,

Alk2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1 - 4 szénatomos alkilcsoport, vagy Alk1 és Alk2 együtt 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot alkot,

X jelentése nitrogénatom vagy-CH-csoport,

Y jelentése nitrogénatom, és

R jelentése a fenilcsoporton halogénatommal,

trihalogén-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal és/vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenil-, fenil-(l -4 szénatomos alkü)-, fenoxi-,

fenil-tio-, fenoxi-(l-5 szénatomos alkü)vagy fenil-tio-(l-4 szénatomos alkil)-csoport,

valamint fiziológiai szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerint egy (II) általános képletű 2-azolil-metil-oxirán-származékot - a képletben Alk1, Alk2, R és X jelentése a már megadott - egy (ül) általános képletű azollal - a képletben Y jelentése a már megadott - reagál tatnak hígítószerben, adott esetben bázis jelenlétében, és kívánt esetben a kapott vegyűletet, fiziológiai szempontból elfogadható savaddíciós sójává alakítják.

A találmány szerinti vegyületek antimikotikus hatásúak.

A leírás terjedelme: 10 oldal (ezen belül 17 ábra)

HU 191920 B