191867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenetanol-amin-származék előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

m,191 867

LEÍRÁS

B

Nemzetközi

A bejelentés napja: (22) 83. 08. 08.

(21) (2789/83)

osztályjelzet: (51 ) NSZO4

C 07 D 333/38; C 07 D 333/20;

(33) (32/

A bejelentés elsőbbsége: CH ,82.08.10.

(31)

(4787/82);

C 07 D 333/24; C 07 D 333/32; C 07 C 101/42; C 07 C 103/29; C 07 C 143/78; C 07 C 121/80;

A közzététel napja: (41) (42 ) 84. 06. 28.

Szabadalmi Tár. . J

C0ÏC 101/12

Megjelent: (45) 87. 12. 10.

'v^jnJLAJDON|^/

Feltalálóik}:

(72)

Szabadalmas: (73)

Dr. Alig Leo, vegyész, Kaiseraugst, dr. Müller Marcel, vegyész, Frenkendorf, CH

F. Hoffmann-La Roche et CO. AG., Basel, CH

i......................................................................................................—- ----------------——

&4) ELJÁRÁS ÚJ FENETANOL-AMIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sóik — a képletben n értéke 1-5;

X1 jelentése fenilcsoport vagy R1, R2 és/vagy R3 csoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített fenilcsoport;

X2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, fenilcsoport vagy R1, R2 és/vagy R3 csoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített fenilcsoport;

Y jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

Z jelentése valamely (A) vagy (B) általános képletű csoport;

R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, amino- vagy trifluor-metil-csoport;

R4 és R5 jelentése kis szénatomszáinu alkanoil-, karboxil-, kis szénatomszámú alkoxi-karbonil- vagy cianocsoport vagy -C(R6 )=C(R7 )COOR8, -S02 R9, -C(0)R9 vagy -CH2R9 általános képletű csoport;

OH

X-OM-CH,

N-CH-(CH,)-2 (|)

x2-ch-ch2 Y

OH

R6, R és R8 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

R9 jelentése amino- vagy mono-(kis szénatomszámú alkil)-amino-csoport,

és a „kis szénatomszámú” jelző 1—4 szénatomos csoportokat jelöl — előállítására a megfelelő primer vagy szekunder aminokból.

Az I) általános képletű új vegyületek hipoglikémás és glikozuria csökkentő hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók.