191858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil plurilamelláris vesiculumok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

i

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

Nemzetközi

A bejelentés napja: (22) 83. 03. 24

(21)2260/83

osztályjelzet: (51) NSZO4

(86) :PCT/US83/00419

(87) : WO83/03383/

A 61 K 9/52 A 61 K 47/00

(33)

A bejelentés elsőbbsége: US

(32)

82. 12. 12.

(31)

(447 247)

( , Szabadalmi Tár. ' . )

A közzététel napja: (41) (42) 84. 10. 30.

Megjelent: (45) 88. 05. 30.

(1

"191 858

Feltalálóik/: (72)

LENK Róbert Parker, Lamberts ville, FOUNTAIN Michael, Wane, Plainsboro, JANOFF Andrew Stuart, Lawrenceville, OSTRO Marc Jeffrey, North Brunswick, POPESCU Micrea Constantine, Plainsboro, US

Szabadalmas: (73)

The Liposome Company, Inc., Princeton, US

(54) ELJÁRÁS STABIL JPLURILAMELLÁRIS VESICULUMOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A. találmány stabil, 100—10 000 nm méretű plurilamelláris vesiculumokra és ezek előállítására vonatkozik.

A találmány szerinti eljárással stabil, 100— 10 000 nm méretű vesiculumokat állítanak elő, amelyek lényegében mentesek mind a multilamelláris, mind az unilamelláris, mind a reverz fázisú bepárlási vesiculumoktól. A találmány szerinti vesiculumokban néhánytól száz körüli számú lipid kettősréteg van, amelyek hatóanyagot vagy egyéb vegyületet tartalmazó vizes zárványokat vesznek körül.

A találmány szerinti eljárás során

1., legalább egy, 20—3000 mg/ml mennyiségű amfipatikus lipidet, előnyösen egy foszfolipidet, valamely adott esetben antioxidánst tartalmazó, szerves oldószerben diszpergálnak, a szerves oldószer forráspontja alatti reakció hő mérsékleten,

IL, a kapott diszperziót 20—50 súly% hatóanyagot vagy egyéb vegyületet tartalmazó vizes fázzissal 3:1 — 40:1 arányban elegyítik, majd

111., a vizes fázist emulgeálják és egyidejűleg a kétfázisú rendszerből a szerves oldószert elpárologtatják.

I