191832. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiateroszklerotikus hatású 1-piperazin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 191833 14 IV. táblázat Példa Hatóanyag Kristályosítási Olvadáspont oldószer °C 8 l-[fenil-(l-metil-acetil)]-4-(2-pirnzinil)-piperazin etilaoet.át: :hexán 95-96 9 l-(p-klórfenilacetil)-4-(2-pirazinil)-piperazin etilacetát 130-132 10 l-heptafluorbutiril-4-(2-pirazinil)IR 1575 cnr1-piperazin (0=0); NMR 3,80á olaj (8H) multiplett, piperazin protonok 11 l-[2-(p-klórfenoxi)~2-metilpropionil]-l-(2--pirazinil)-piperazin etilacetát 99-100 12. példa l-Fenil&cetil-4-(2-kinoxalinU)-piperazin 6,42 g 2-(l-piperazinil)-kinoxalin és 3,65 g trietilamin 60 ml benzollal készített oldatához keverés közben hozzácsepegtetünk 4,64 g fenilacetilkloridot 30 ml benzolban feloldva. Az elegyet egy óra hosszat keverjük V. visszafolyató hűtő alatt, majd forrón leszűrjük. A szűrletet bepároljuk és benzolból átkristályositjuk. 5,2 g kívánt terméket kapunk, amely 156-158 °C-on olvad. A 13-26. példában felsorolt termékeket az V. táblázatban a 12. példa szerinti módon állítottuk elő megfelelő kiindulási anyagok alkalmazásával. 25 Táblázat Példa Hatóanyag Kristályosítási Olvadáspont oldószer °C 13 l-{2-fenoxipropionil)~4~(2~pirazinil)~-piperazin metanol 114-115 14 1-(P“ tere-butilbenzoil)-4-( 2-pirazi nil)-piperazin etanol: viz 140-141 15 l-oktanoil-4-(2-pii-azinil)-piperazin etanokvíz 72-73 16 l-(2-pirazinil)~4-(3-piridilkarbonil)-piperazin metilénklorid: : hexán 87-89 17 l-(2-pirazinil)-4-(oc,oc,oc-trifluor-o-toluoil)-piperazin etanol 123-124 18 l-fenil-4-fenilacetil-piperazin etilacetát: hexán 93-94 19 l-(p-klórfenil)-2-metil-4-fenilacetil-piperazin etanol 122-123 20 l-fenilacetil-4-(3-piridilmetil)-piperazin IR 1650 cm*1 (C=0); olaj NMR 3,46á (2H szingulett, COCH2), 3,726 (2H szingulett, -CHzNí.) 21 l-benzoil-4-(2-pirazinil)-piperazin etanol: viz 109-111 22 l-ciklopropilkarbonil-4-(2-pirazinil)-piperazin etilacetát: hexán 94-95 23 l-pentafluorbenzoil-4-(2-pirazinil)-piperazin etanokviz 120-121 24 l-fenilacetil-4-(2-kinolil)-piperazin acetonitril 135-138 25 l-(pentadekafluor-oktanoil)-4-(2-pirazinil)-piperazin 80% etanol 82-84 26 l-(6-metoxi-2-pirazinil)-4-fenilaoetiletilacetát 133-135-piperazin _ 8
