191368. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,4-triazin- és pirazin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG \ \ í ORSZÁGOS I TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 83.03.04. (21) (762/83) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: US 82.03. 05. (31) (354 982) A közzététel napja: (41) (42) 84. 04. 30. Megjelent: (45) 88. 05. 30. '”'191 368 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 401/04; C 07 D 403/04; C 07 D 413/04; C 07 D 491/113; A 61 K 31/53 •<^sTalálmányÍ7^ Szabadalmi Tár. ' tulajdoné Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Lacefield William Bryant, vegyész, Wong David,Taiwai, kutató, Indianapolis, Indiana, US Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) ELJÁRÁS 1,2,4-TRIAZIN- ÉS PIRAZIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül 1-3 szénatomszámú alkilcsoport vagy klóratom, X jelentése metincsoport vagy nitrogénptom, 0 jelentése oxigénatom vagy —(CH2)n-csoport, ahol n értéke 0,1 vagy 2, W jelentése egy vegyértékű gyök, ami lehet hidrogénatom, 1-3 szénatomszámú alkilcsoport, 1-3 szénatomszámú alkoxicsoport, hidroxilcsoport, hidroxi-metil-csoport, —OCHO-csoport, —OCOA-csoport, -OS02 A-csoport, vagy -COB csoport, ahol A jelentése 14 szénatomszámú alkilcsoport, fenilcsoport, fenoxicsoport, aminocsoport, 1-3 szénatomszámú alkil-szubsztituált fenilcsopart vagy mono-, illetve di-(l-3 szénatomszámú alkil)-amino-csoport, B jelentése 1-3 szénatomszámú alkoxicsoport vagy aminocsoport, W jelentése (IV) képletű csoport. Az (I) általános képletű vegyületek a GABA és a benzodiazepin megkötődését aktiválják az emlősök központi idegrendszerében. (IV) in
