191341. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoil- és alfa-hidroxi-benzil-feanil-glikozid származékok előállítására

SZABADALMI

LEÍRÁS

(19) HU

MAGYAR

mApköztArsasAq

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNY!

HIVATAL

(21) 3167/81 (22) A bejelentés napja: 81. 10. 28.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) FR (32) 80. 10. 29.

(31) (8 023 133)

(41) (42) Közzététel napja: 83.05.28. (45) A leírás megjelent: 88. II. 30.

(U) (13)

191 341B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.«:

C 07 H 15/20; A 61 K 31/70

Feltaláló(k) : (72)

Picart Francois, Párizs, FR

Szabadalmas: (73) Société de Recherches Industrielles, Párizs, FR

(54) ELJÁRÁS ÚJ BENZOIL- ÉS a-HIDROXI-BENZIL-FENIL-GLIKÓZID-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerint előállított új vegyületek (I) általános képletében

,Z jelentése =CO vagy =CHOH képletű csoport; X2, X3, X4 és X5 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, klóratom, metilcsoport, metoxicsoport, hidroxilcsoport vagy nitrocsoport ;

X, jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom, hidroxil-, nitro-, amino-, dimetil-amino-, metil-, trifluor-metil-, metoxiesoport, -NCS, -NH-C(S)-OCH3 vagy 0C(CH3)2-C02-CH-(CH3)2 képletű csoport;

R jelentése j3-D-xiloziI- vagy (OAc)3-/3-D-xilozilcsoport.

Az (I) általános képletű vegyületek és amennyiben Z jelentése =CHOH csoport, diasztcrcomerjeik előállítására (II) általános képletű fenil-fenol-származékot — A jelentése hidrogén-, nátrium- vagy káliumatom, a többi helyettesítő az előzőekben megadott -a) adott esetben halogénezett acetil-glikozil-származékkal reagáltatnak vagy

(I)

b) (III) általános képletű halogénezett acetil-glikozilszármazékkal katalizátor, előnyösen ezüst-oxid jelenlétében reagáltatnak

és kívánt esetben a kapott vegyületet dezacetilezik és/vagy kívánt esetben a Z helyettesítőként =CO csoportot tartalmazó (1) általános képletű vcgyiiletcl redukálják vagy kívánt esetben Z helyettesítőként =CHOH képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet rezolválják.

Az új (I) általános képletű vegyületek ulcus-ellenes, vérlemezke-aggregációt gátló, trombózis-ellenes és agyi vérellátást javító hatásúak.