191220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok és az azokat tartalmazó antiisémiás és vérnyomáscsökkentő szerek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 84. 03. 09. (21) (964/84) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: cß 83 03 l0 (83066(i6) nl|191 220 Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4 C 07 D 211/90 C 07 D 401/12 C 07 D 405/12 C 07 D 409/12 C 07 D 413/12 C 07 D 417/12 A 61 K 31/395 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 84. 1 ], 28. Megjelent: (45) 88.12. 28. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) ALKER David, CAMPBELL Simon Fraser, vegyészek, Deal, Pfizei Corporation, Colon, PA CROSS Peter Edward, vegyész, Canterbury, GB (54) ELJÁRÁS DIHIDROPIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ ANTIISÉMIAS ÉS VÉRNYOMÁSCSÖKKENTŐ SZEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidropiridin-származékok előállítására, a képletben, R jelentése egy vagy két halogénatommal helyettesített fenilcsoport, R1 és R2 egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkil-csoport, n jelentése 2, 3 vagy 4, R3 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, (1-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-metil- vagy ciano-metil-csoport, R4 -C(=X)R?, -0(=NI^R7 vagy -S02R5 általános képletű csoport, amelyekben, X oxigén- vagy kénatom, RS 1-4 szénatomos alkilcsoport, aminocsoport, 1-4 szénatomos alkil-amino-csoport, 3-6 szénatomos cikloalkil-amino-csoport, (1-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-mctil-amino-csoport, karbamoii-metil-amino-csoport, karboxi-metil-amino-csoport, amino-etil-amino-csoport, hidrazino-csoport, oxocsoporttal helyettesített pirimidil-amino-csoport, egy vagy két oxocsoporttal, halogénatommal, morfolinocsoporttal vagy N-(l-4 szénatomos)a!kil-piperazinocsoporttal helyettesített, egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó, hattagú aromás heterogyűrűs csoport, oxocsoporttal helyettesített, öttagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített hattagú, két nitrogénatomot tartalmazó telített heterogyűrűs csoport, tienil-, kinolil-, morfolino-, furolil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal és (1-4 szénatomos) alkil-karbonil-aminocsoporttal helyettesített tiazolilcsoport, vagy ha R4 -C (O)RÜ általános képletű csoport, R5 hidrogénatomot vagy trifluor-mctil-csoportot is jelenthet, R6 hidrogénatom, cianocsoport, 1-4 szénatomos alkil-szulfonilvagy fenil-szulfonil-csoport, (1-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, (1-4 szénatomos) alkil-karbonil-csoport vagy nitrocsoport és R^ jelentése amino-, (1-4 szénatomos) alkíl-karbonil-amino-, di(l-4 szénatomos) alkil-amino-(2-4 szcnatomos)alkil-amino-csoport vagy tiazoül-amino-csoport. H R1ooa >< ^COOR2 \if N ^Cl^—0—(CH^h —N / R
