191066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapeném-származékok előállítására
1 .191 066, 2 A fentieken kívül előállítottak nagyszámú további karbapenem-származékot, amelyek 6-os helyzetében sokféle helyettesítőt tartalmaznak. Ilyenek például az alábbiak: 1. a 40 408 számú európai szabadalmi bejelentés ismerteti a (25) általános képletű vegyületeket, ahol R, jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy hidroxilcsoport, és R51 jelentése valamely egyértékü szerves csoport, például többek között heterociklusos csoporttal helyettesített metilcsoport; 2. a 8514 számú európai szabadalmi bejelentés olyan (26) általános képletü vegyületek előállítását ismerteti, ahol R, jelentése adott esetben helyettesített pirimidinilcsoport, és R2 jelentése hidrogénatom vagy — CR3R4RS általános képletü csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, és R5 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, benzilcsoport vagy fenilcsoport, vagy R5 és R4 együttes jelentése valamely karbociklusból leszármaztatható csoport; 3. a 38 869 számú európai szabadalmi bejelentés ismerteti a (27) általános képletű vegyületeket, ahol R6, R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, helyettesített vagy helyettesítetlen, I 10 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, alkenilcsoport vagy alkinilcsoport; cikloalkilcsoport, cikloalkilcsoporttal helyettesített alkilcsoport vagy alkilcsoporttal helyettesitett cikloalkilcsoport, ahol ez utóbbi három csoport cikloalkilcsoportjában 3 6 szénatom lehet, és az alifás rész 1-6 szénatomot tartalmazhat; arilcsoport, mint például fenilcsoport; aralkilcsoport, aralkenilcsoport vagy aralkinilcsoport, ahol az arilcsoport fenilcsoport lehet, és az alifás rész 1-6 szénatomot tartalmazhat; heteroarilcsoport, heteroarilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, heterociklusos csoport vagy heterociklusos csoporttal helyettesített alkilcsoport; ahol a fenti csoportokban szereplő helyettesítő(k) az alábbijak) lehet(nek): halogénatom (klór-, brómvagy fluoratom), hidroxilcsoport, —OR’ általános képletű alkoxicsoport vagy ariloxicsoport, — O — CO—NR'R2 általános képletű karbamoiloxicsoport. —CO — NR'R2 általános képletű karbamoilcsoport, — NR'R2 általános képletű aminocsoporl, —C(==NR') — NR'R2 általános képletü amidinocsoport. R' csoport, nitrocsoport, —+N(R')3 általános képletű, háromszorosan helyettesített ammóniumcsoport, ahol az R' csoportok jelentése egymástól független, — C(R')=NÓR2 általános képletű oximinocsoport, —SR' általános képletü alkilmerkaptocsoport vagy arilmerkaptocsoport, —S02NR'R2 általános képletű szulfonamidocsoport, — NH — CO—NR'R2 általános képletü ureidocsoport, R' — CO — NR2 általános képletű amidocsoporl, klarboxilcsoport, — C02R' általános képlelü észtercsoport, —CO—R' általános képletü acilcsoporl, — O—CO—R' általános képletű aciloxicsoport, merkaptocsoport, —SO—R' általános képletü alkil-szulfinil-csoport, vagy aril-szulfinil-csoport, —S02—R' általános képletü alkilszjlfonil-csoport vagy aril-szulfonil-csoport, továbbá cianocsoport vagy azidocsoport, ahol a fenti Rr>, R7 és R-8 csoportok helyettesítőiben szereplő R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatam, 1-10 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, alkenilcsoport vagy alkinilcsoport; cikloalkilcsopcrt, cikloalkilcsoporttal helyettesített alkilcsoport vagy alkilcsoporttal helyettesített cikloalkilcsoport, ahol a cikloalkilgyürü 3-6 szénatomot tartalmazhat, és az alkilrészben 1-6 szénatom lehet; arilcsopc rt, mind például fenilcsoport; aralkilcsoport, aralkenilcsoport vagy aralkinilcsoport, ahol az arilcsoport fenilcsoport lehet, és az alifás rész 1-6 szénatomot tartalmazhat; heteroarilcsoport, heteroar lcsoporttal helyettesített alkilcsoport, heterociklusos csoport vagy heterociklusos csoporttal helyettesített alkilcsoport, ahol az említett heterociklusos csoportok 1-4 heteroatomot, mégpedig oxigén-, nitrogén- és/vagy kénatomot tartalmazhatnak, és az említett heterociklusos csoportokhoz kapcsolódó aikilcsoportokban 1-6 szénatom lehet, lásd az 1627, 1628, 10 317, 17 992, 37 080, 37 081 és 37 082 számú európai Szabadalmi bejelentéseket is; 4. a 24 832 számú európai szabadalmi bejelentés ismerteti a (28)általános képletű vegyületeket, ahol R’ jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, —OSO3H képletű kénsav-észter-csoport vagy ennek sója vagy valamely (1-4 szénatomot tartalmazó alkil)-észtere, továbbá —OR2, —SR1, — OCOR2, —0C02R3 vagy —OCONHR1 általános képletü csoport, ahol R2 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy adott esetben he‘yettesített benzilcsoport, és R1 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy adott esetben helyettesített benzilcsoport vagy fenilcsoport, és R'2 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 2-6 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, 3-6 szénatomot tartalmazó alkinilcsoport, ah al a hármaskötés nem a kénatomhoz kapcsolódó szénatomon van, aralkilcsoport, 1-6 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, aralkanoilcsoport, aritoxi-alkanoil-csoport vagy aril-karbonilcsc port, ahol adott esetben bármely ilyen, R12 csopo-t helyettesített lehet, mint baktériumellenes szereket. A 44 170 számú európai szabadalmi bejelentés (29) általános képletü karbapenem-származékok előállítását ismerteti, ahol a (29) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy a karbapenemváí hoz szénatomon keresztül kapcsolódó szerves esc port, n jelentése 0 vagy 1, X jelentése telített vagy telítetlen szénhidrogéncsoport, amely adott esetben bróm- vagy klóratommal helyettesített lehet, és R4 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsopoit, 2-6 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, 1-10 szénatomot tartalmazó aralkilcsopsort vagy arilcsoport, ahol bármely ilyen R4 csoport adott ese ben helyettesített lehet. Fiz a szabadalmi bejelentés azonban nem ír le olyan vegyületeket, ahol a tetrazolilcsoport az 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
