191057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbaciklin-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

f19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

mi 191 057

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 83. 07. 12. (21) (2481/83)

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: DE: 82.07.13. (P 32 26 550.6)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 C 177/00 A 61 K 31/557

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 05. 28.

^á3=>s Találmány,,

Szabadalmi Tár. ' ^ Jh i,

tulajdona

Megjelent: (45) 1989. II. 28.

Feltaláló(k): (72)

dr. SKUBALLA Werner, dr. RADÜCHEL Bernd, dr. SCHILLINGE!* Ekkehardt, vegyészek, VORBRÜGGEN Helmut prof. vegyész, Nyugat-Berlin, WB, dr. CASALS-STENZEL Jorge, vegyész, Mainz, dr. MANNESMANN Gerda, biológus, Köln, DE, dr. TOWN Michael Harold, farmakológus, Nyugat-Berlin, WB

Szabadalmas: (73)

Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, és Bergkamen, DE

(54) ELJÁRÁS ÚJ KARBACIKLINSZÁRMAZÉKOK ÉS ILYENEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány új karbaciklinszármazékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik. Az (I) általános képletben

Rj jelentése hidrogénatom vagy egy —OR2 általános képletű csoport - ahol R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy egy -(4-fenil)-fenacil-csoport vagy

R,—NH2-csoport vagy — NH-dihidroxi-propilcsoport, n értéke 3,

X jelentése hidrogénatom vagy fluoratom,

A —CH=CH-, vagy —C=-csoport,

W jelentése hidroximetiléncsoport,

D jelentése cíklopropil-metil-csoport vagy 1-5 szénatomos telített alkiléncsoport,

E jelentése —C=C— csoport vagy —CH=C(CH)3— csoport,

R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

Rj hidroxilcsoport - továbbá R! hidroxilcsoport (vagyis az —OR2 általános képletű csoportban R2 -H) jelentése esetén az (I) általános képletű savak fiziológiai szempontból elviselhető bázisokkal képezett sói előállítására.

0

(CH2)n - C - R,