190930. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo [2,3-c] [1,3] benzodiazepin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (2181/84) (22) A bejelentés napja: 84. 06. 05.

A bejelentés elsőbbsége :

(33) US (32) 83. 06. 06.

(31) (501328)

(41) (42) Közzététel napja: 85. 03. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 01. 31.

(11) (13)

190930B

Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. Cl*:

C 07 D 487/04 A 61 K 31/55

Feltaláló(k): (72)

Dr. Vlattas Isidoros, vegyész, Summit, US

Szabadalmas: (73)

Ciba-Geigy AG., Bázel, CH

(54) ELJÁRÁS TRIAZOLO[2,3-C][l,3]BENZODIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK

ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás olyan (I) általános képletű triazolo[2,3-3][l,3]benzodiazepin-származékok előállítására, melyek képletében

R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-tio vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;-CnH2n- jelentése alkiléncsoport, amely a két nitrogénatomot 2 szénatommal elválasztja;

R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom;

R4, R5, R6 jelentése hidrogénatom,

N”-oxidjaik és sóik előállítására.

Az eljárás során egy (III) általános képletű vegyületet egy (IV) általános képletű vegyülettel vagy annak alkálifém származékával kondenzálnak, Vagy egy (VI) általános képletű vegyületnél dehidratáló, dehidroszulfuráló vagy dezamináló körülmények között gyűrűzárási reakciót végeznek és egy kapott vegyületet kívánt esetben N-oxiddá vagy sóvá alakítanak.