190901. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbaciklin-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (1915/83) (22) A bejelentés napja: 83.03.11.

A bejelentés elsőbbsége :

(33) DE

(32) 82.03. 12., 83.02. 18.

(31) P 32 09 702.6, P 33 06 125 4

(86) Nemzetközi bejelentés szám : PCT/DE83/00045

(87) Nemzetközi közzétételi szám : WO83/03248

(41) (42) Közzététel napja: 84. 05. 28.

(45) A leírás megjelent: 90. 01. 31.

(11) (13)

190901 B

Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. Cl.*:

C 07 C 177/00 A 61 K 31/557

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

Prof. Vorbrüggen Helmut, dr. Radüchel Bernd, dr. Skuballa Werner, Schering AG., Nyugat-Berlin, WB és

dr. Schwartz Norbert, vegyészek, Nyugat-Berlin, WB, dr. Town Mi- Bergkamen, DE

chael-Harold, gyógyszerész, Nyugat-Berlin, WB, dr. Casales-Stenzel Jorge, vegyész, Mainz, de. Mannesmann Gerda, biológus, Köln, DE

(54) ELJÁRÁS ÚJ KARBACIKLINSZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű karbaciklinszármazékok és R2 hidrogénatom jelentése esetén, ezek bázisokkal képzett, gyógyászati szempontból elfogadható sói és izomerjei előállítására - ebben a képletben.

R, ' jelentése -C általános képletű

xOR2 csoport, ahol

R2 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenacilcsoport, vagy R, jelentése

O

II

egy -C -NHRj általános képletű csoport, melyben

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkanoilcsoport

vagy 1^1 szénatomos alkánszulfonilcsoport, dihidroxi(l-5 szénatomos)alkilcsoport vagy hidrogénatom,

X jelentése metiléncsoport vagy oxigénatom,

A transz-CH = CH-vagy-C = C-csoport,

W hidroxi-metilén-çsoport, melyben a hidroxilcsoport a- vagy /J-konfigurációban állhat,

n értéke 1 vagy 2,

C00H

X

I

CH2

I

CH

(I)

(CH2)n

ex o

tv-w- r.-n^5

A-W-C-D-E-fy