190846. lajstromszámú szabadalom • Eltávolítható berendezés alumíniumoxid pontos betáplására elektrolit fürdőbe alumínium előállítása céljából
1 190 846 2 A találmány tárgya : új eljárások az új (I) általános képletű vegyületek, valamint savaddíciós sóik előállítására. A jelen bejelentésünk elsőbbségi napja előtt még nyilvánosságra nem került 187 384. lajstromszámú magyar szabadalmi bejelentésben az (I) általános képletű pirimidinon-származékokat és savaddíciós sóikat, elsősorban szervetlen és szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóikat és a vegyületek előállítási eljárását írják le. A vegyületeknek értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, elsősorban vérnyomáscsökkentő, antiarritmiás és ß-receptor-blokkolo hatásúak. Jelen találmányunk ezen vegyületek előállítására irányul új eljárásokkal. Az (I) általános képletben A és B a közöttük levő két szénatommal együtt piridin- vagy benzolgyűrűt alkotnak, amely Rj-gyel és/vagy R2-vel lehet szubsztituálva, R, halogénatomot, nitrocsoportot, 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot és R2 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, D adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált 3 vagy 4 szénatomos alkiléncsoportot jelent, R3 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, R4 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot és Re 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot vagy 2-4 szénatomos, egyenes láncú alkiléncsoportot jelent, amely végállásban fenil- vagy fenoxicsoporttal szubsztituált, a fenilgyűrű pedig 1-3 szénatomos alkil- és/vagy alkoxicsoportokkal mono- vagy diszubsztituált lehet. A, B, D, R3, R4, Rs és Re fenti jelentései például a következők lehetnek: A és B a közöttük levő szénatomokkal együtt piridin-, benzol-, klór-benzol-, bróm-benzol-, fluorbenzol-, nitro-benzol-, metoxi-benzol-, etoxibenzol-, propoxi-benzol-, izopropoxi-benzol-, dimetoxi-benzol-, dietoxi-benzol-, metoxi-etoxibenzol-, metoxi-propoxi-benzol-, etoxi-izopropoxibenzol-, metoxi-klór-benzol-, etoxi-bróm-benzolvagy izopropoxi-fluor-benzol-gyűrűt jelenthetnek, D n-propilén-, n-butilén-, 2-hídroxi-n-propilén-, 2-hidroxi-n-butilén- vagy 3-hidroxi-n-butiléncsoportot, R3 és R5 hidrogénatomot, metil-, etil-, propilvagy izopropilcsoportot, R4 hidrogénatomot, metoxi-, etoxi-, propoxivagy izopropoxicsoportot jelent, Re jelentése metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, terobutil-, pentil-, neopentil-, terc-pentil-, hexil-, 2-fenil-etil-, 3-fenil-propil-, 4-fenil-butil-, 2- (metoxi-feníl)-etil-, 3-(metoxí-fenil)-propil-, 4-(fnetoxi-fenil)-butil-, 2-(etoxi-fenil)-etil-, 3-(izopropo xi-fenil)-propil-, 2-(dimetoxi-fenil)-etil-, 3-(dimetoxi-fenil)-propil-, 2-(metil-fenil)-etil-, 2-(izopropilfenil)-etil-, 3-(metil-fenil)-propil-, 4-(metil-fenil)butil-, 2-(dimetiI-fenil)-etiI-, 3-(dimetil-fenil)propil-, 2-fenoxi-etil-, 3-fenoxi-propil-, 4-fenoxibutil-, 2-(metoxi-fenoxi)-etil-, 3-(metoxi-fenoxi)propil-, 4-(metoxi-fenoxi)-butil-, 2-(etoxi-fenoxi)etil-, 3-(izopropoxi-fenoxi)-propil-, 2-(dimetoxifenoxi)-etiI-, 3-(dimetoxi-fenoxí)-propil-, 2-(metilfenoxi)-etil-, 2-(izopropil-fenoxi)-etíl-, 3-(metilfenoxi)-propil-, 4-(metil-fenoxi)-butil-, 2-(dimetilfenoxi)-etil-, 3-(dimetil-fenoxi)-propil-, 2-(metilmetoxi-fenil)-etil-, 3-(metil-metoxi-fenil)-propil-, 4- (metil-metoxi-fenil)-butil-, 2-(metil-etoxi-fenil)etil-, 3-(etil-etoxi-fenil)-propil-, 2-(metil-metoxifenoxi)-etil-, 3-(metil-metoxi-fenoxi)-propil-, 4- (metil-metoxi-fenoxi)-butil-, 2-(izopropil-metoxifenoxij-etilcsoport lehet. Az (I) általános képletű vegyületek közül azok az előnyösek, amelyek képletében A és B a közöttük lévő két szénatommal együtt piridin- vagy benzolgyűrűt alkotnak, és. ez R, és/ vagy R2 csoporttal lehet szubsztituálva - R, klóratomot, metil-, metoxi- vagy nitrocsoportot és R2 metoxicsoportot jelent -, D jelentése n-propilén-, n-butilén-, 2-hidroxi-npropilén-, 2-hidroxi-n-butilén- vagy 3-hidroxi-nbutiléncsoport, R3 és R5 egymástól függetlenül 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy hidrogénatomot jelentenek, R4 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot és Re 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 2-helyzetben metoxi-fenil-, dimetoxi-fenil-, metil-fenoxi- vagy metoxi-fenoxicsoporttal szubsztituált etilcsoportot jelent, valamint fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik. Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében A és B a közöttük lévő két szénatommal együtt benzol-, metoxi-benzol-, dimetoxi-benzol- vagy piridingyűrűt alkotnak, D jelentése n-propilén- vagy 2-hidroxi-n-propiléncsoport, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R4 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot, Rs hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot és R« 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 2-helyzetben metoxi-fenil-, dimetoxi-fenil-, metil-fenoxi- vagy metoxi-fenoxicsoporttal szubsztituált etilcsoportot jelent. Elsősorban az (la) általános képletű vegyületek előnyösek, amelyek képletében Rj 6- vagy 8-helyzetű metoxicsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 7-helyzetű metoxicsoportot, R4 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot, R5 és Re együtt a közöttük lévő nitrogénatommal egy izopropil-amino-, terc-butil-amino-, N- metil-2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etil-amino, 2-(2-metoxi-fenil)-etil-amino-, 2-(2-metil-fenoxi)-etil-aminovagy 2-(4-metoxi-fenoxi)-etil-aminocsoportot jelentenek, valamint szervetlen vagy szerves savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik. Megállapítottuk, hogy az új vegyületek e találmány szerint a következő eljárásokkal is előállíthatok: a) Egy (II) általános képletű hidroxi-fenil-származékot - ebben a képletben R3, R4, A és B a fenti jelentésűek - egy (III) általános képletű vegyülettel - ebben a képletben Rs, R6 és D a fenti jelentésűek, és X nukleofil kicserélhető csoportot, például halogénatomot jelent - reagáltatunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
