190839. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2(1H)-piridinon-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 190 839 2 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 2(lH)-piridinon-származékok és sóik előállítására - a képletben R jelentése ciano-, karbamoil- vagy aminocsoport; és R, jelentése i) X vagy — (CH2)nY csoporttal monoszubsztituált vagy azonosan vagy eltérően diszubsztituált fenilcsoport, ahol n értéke 1, 2, 3 vagy 4; X jelentése ciano-, karboxil-, összesen 2-5 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-szulfinil-csoport; és Y jelentése hidroxil- vagy karboxil-csoport; vagy ii) egy X vagy —(CH2)nY csoporttal - ahol n, X és Y jelentése a fentiekben meghatározott - és 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal diszubsztituált fenilcsoport ; és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport. E vegyületeket a következőkben röviden találmány szerinti vegyületeknek nevezzük. Megjegyezzük, hogy egyszerűség kedvéért a találmány szerinti vegyületeket az (I) általános képlettel kifejezett tautomer formában ábrázoltuk. A találmány tárgyát képezi azonban az (I) általános képletű vegyületek valamennyi más tautomer alakja is. A találmány továbbá az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására is vonatkozik. Hasonló szerkezetű, de a találmány szerinti vegyületektől lényegesen eltérő vegyületeket ismertet a 2 070 606 sz. angol szabadalmi leírás (Sandoz), a 3 044 568 sz. német közrebocsátási irat (Sterling Drug) és a 61 774 sz. európai szabadalmi leírás (Sterling Drug). Az (I) általános képletű vegyületekben : R előnyös jelentése ciano- vagy amino-, elsősorban cianocsoport. Rj előnyös jelentése az i)-ben meghatározott. A fenilcsoport előnyösen monoszubsztituált, ez esetben a helyettesítő előnyösen para-helyzetben van. Ha a fenilcsoport diszubsztituált, akkor a helyettesítők előnyösen méta- és para-állásúak. Ha a fenilcsoport diszubsztituált, akkor R2 és R2 előnyösen azonosak. Az i) szerint meghatározott csoportok előnyösebbek az ii) szerint meghatározott csoportoknál. Az i) szerinti előnyös jelentés X csoporttal monoszubsztituált vagy azonosan vagy különbözően diszubsztituált fenilcsoport lehet. Az ii) szerinti előnyös jelentés X csoporttal és alkil-, alkoxicsoporttal vagy halogénatommal diszubsztituált fenilcsoport lehet. n jelentése előnyösen 1 vagy 2, elsősorban 1. X jelentése előnyösen ciano- vagy karboxil-, elsősorban cianocsoport. Y jelentése előnyösen hidroxilcsoport. Az alkil- és alkoxicsoportok, továbbá az alkoxikarbonil-csoportok alkoxi-egysége és/vagy az alkilszulfinil-csoport előnyösen egy vagy két, főként egy szénatomot tartalmaznak. Az (la) általános képletű vegyületcsoporton belül előnyösek azok az (la) általános képletű vegyületek - ahol R“ ugyanazt jelenti, mint fentebb i) szerint Rj ; és R2 jelentése a fenti. Az (la) általános képletű vegyületek egyik alcsoportjában R jelentése cianocsoport, egy másik alcsoportjában aminocsoport, egy harmadik alcsoportjában pedig a fenilcsoport összes helyettesítői azonosak, ha jelentésük nem hidrogénatom. Az (la) általános képletű vegyületcsoporton belül előnyösek az olyan (Iaa) általános képletű vegyületek - ahol R és R2 jelentése a fentiekben meghatározott; és R“ jelentése Xa vagy —(CH2)n, Y* csoporttal monoszubsztituált vagy azonosan vagy különbözően diszubsztituált fenilcsoport, ahol n' értéke 1 vagy 2; Xa jelentése ciano- vagy karboxilcsoport; és Ya hidroxil-csoportot jelent. Az (Iaa) általános képletű vegyületek- egyik alcsoportjában Raa jelentése a fentiekben meghatározott X“ vagy —(CH2)n, Ya csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport ;- egy másik alcsoportjában R jelentése cianocsopert;- egy harmadik alcsoportjában R jelentése aminocsoport ;- egy negyedik alcsoportjában n' értéke 1 ;- egy ötödik alcsoportjában Xa jelentése cianocsoport; és- egy hatodik alcsoportjában a fenilcsoport öszszes helyettesítői azonosak, ha jelentésük nem hidrogénatom. A találmány szerinti vegyületek egy további előnyös csoportjának általános képlete (Ic) - ahol Rc, Rj és R2 ugyanazt jelenti, mint a fentiekben R, R, és R2, azzal a megkötéssel, hogy ha Rc aminocsoportot jelent, akkor X jelentése cianocsoport, és Y jelentése hidroxilcsopor t. Az (Ic) általános képletű vegyületek egyik alcsoportjában Rc ciano- vagy karbamoilcsoportot jelent. A találmány szerinti vegyületek egy további csoportját alkotják az (Ipa) általános képletű vegyületek - ahol R1“ jelentése ciano- vagy karbamoilcsoport; és Rj“ jelentése i) 1-4 szénatomos alkil-szulfinilcsopcrttal monoszubsztituált vagy azonosan vagy különbözően diszubsztituált fenilcsoport; ii) egy 1-4 szénatomos allcil-szulfinil-csoporttal és egy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal diszubsztituált fenilcsoport; vagy iii) ciano- vagy karboxilcsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport; és R2 jelentése a fenti. A találmány szerinti vegyületek egy további csoportját alkotják az (Ipb) általános képletű vegyületek - ahol Rj’b és Rb jelentése Rj“ és R2 fentebb meghatározott jelentésével azonos. A találmány szerinti vegyületek egy további csoportját alkotják az (Ipc) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése a fentiekben meghatározott; és Rj“ egy Xp vagy —(CH2)rYp csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, ahol 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 ■)
