190795. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbazinsav-származékok előállítására és e vegyületeket tartalmazó súlyhozamnövelő takarmányadalékok
1 190 795 2 IV. táblázat Teszt-vegyület példa száma 14-16 nap közötti súlygyarapodás g % t kg súlygyarapodáshoz szükséges takarmány mennyisége, kezeletlen kontroll %-ában g » 6 1360 106 2370 95 9 1410 109 2350 94 kontroll 1283 100 2490 100 5 10 A bárányon mért eredményeket az V. táblázat tartalmazza. Minden adat három hímen (kos) és három nőstényen (jerke) kapott eredmény átlaga. V. táblázat 20 Teszt-vegyület példa száma Súlygyarapodás g * 1 kg súlygyarapodáshoz szükséges takarmány mennyisége, kezeletlen kontroll %-ában g » 6. kos 305 110 1097 94 jerke 178 104 1080 88 kontroll kos 277 100 1167 100 jerke 171 100 1227 100 A (I) általános képletű vegyületek toxicitása LDS0 = > 3500 mg/kg (egéren, p.o.). A fenti adatokból látható, hogy az (I) általános képletű új vegyületeket tartalmazó takarmánnyal etetett állatok súlygyarapodása lényegesen meghaladja a referens vegyület alkalmazásánál tapasztalt értékeket. Egyidejűleg megállapítható, hogy azo- 4Q nos súlygyarapodás számottevően kisebb mennyiségű takarmánnyal érhető el, ami a takarmányhasznosítás lényeges javulására utal. Találmányunk továbbá súlyhozamnövelő takarmány-adalékra vonatkozik, mely hatóanyagként 1 ppm és 85 súly% közötti mennyiségben valamely 45 (I) általános képletű vegyületet vagy biológiai szempontból alkalmas sóját és iners szilárd vagy folyékony hígító-, vivő- vagy hordozóanyagokat és adott esetben segédanyagokat tartalmaz. A fenti takarmány-adalékokat és takarmányo- 50 kát oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet vagy biológiai szempontból alkalmas sóját a takarmányadalékok és takarmányok készítésénél használatos szilárd vagy folyékony ehető vivőanyagokkal, hordozóanya- 55 gokkal és kívánt esetben segédanyagokkal összekeverjük. Hordozóanyagként bármely takarmányozásra alkalmas, ehető, növényi vagy állati eredetű anyagot felhasználhatunk. Hordozóanyagként előnyö- 60 sen búzát, árpát, korpát, kukoricát, szóját, zabot, rozst, lucernát - szem, dara vagy liszt alakjában - húslisztet, hallisztet, sovány tejport, tapiokalisztet, stb. alkalmazhatunk. Igen előnyösen használható egy szálmentes nagy fehérjetartalmú zöldnövény takarmánykoncentrátum (VEPEXR). Segédanyagként például szilícium-dioxidot, antioxidánsokat, keményítőt, dikalcium-foszfátot, kalcium-karbonátot, szorbinsavat, stb. alkalmazhatunk. Nedvesítőszerként nem-toxikus olajokat, előnyösen szójaolajat, kukorícaolajat vagy ásványolajat alkalmazhatunk. E célra továbbá alkilénglikolok is használhatók. A hordozóanyagként felhasznált keményítő, kukorica-, búza- vagy burgonyakeményítő lehet. A találmányunk szerinti takarmány-adalékok vagy takarmányok hatóanyagtartalma tág határokon belül változhat. ^ takarmányadalékok nagy hatóanyagtartalmú kóncentrátumok, melyek általában körülbelül 5-80 súly%, előnyösen körülbelül 10-80 súly%, különösen körülbelül 20-50 súly% (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazhatnak. A felhasználásra kész hígított takarmányok hatóanyagtartalma általában körülbelül 1-400 ppm, előnyösen körülbelül 10-100 ppm lehet. A takarmány-adalékok illetve koncentrátumok az e célra használatos vitaminokat (például: A-, B,-, B2-, B3-, Be-, B12-, E- és K-vitamin) és nyomelemeket (például: mangán, vas, cink, réz, jód) tartalmazhatnak. A takarmány-koncentrátumokat szokásos takarmányozó anyagokkal történő hígítás után használhatjuk fel az állatok etetésére. A találmányunk szerinti súlyhozamnövelő takarmány-adalékokat illetve takarmányokat különböző haszonállatok (például: sertés, birka, szarvasmarha, baromfi, különösen sertés) etetésére használhatjuk. Találmányunk további részleteit az alábbi példákban ismertetjük, anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk : 1. példa 3-( izopropil-benzilidén ) -karbazinsav-metilészter előállítása 44,46 g (0,3 mól) izobutirofenon és 200 ml metanol oldatához 3 ml ecetsavat, majd 27 g metilkarbazátot adunk. A reakcióelegyet 1 órán át viszszafolyató hűtő alkalmazása mellett forraljuk, majd derítjük és vákuumban térfogatának felére bepároljuk. A maradékot lehűtve fehér faggyúszerű anyag válik ki. 64,2 g cím szerinti vegyületet kapunk, kitermelés 97,3%. Op.: 78-80°C. A termék benzines átkristályosítással tisztítható. 2. példa 3-( indol-3'-metin ) -karbazinsav-metilészter előállítása 36,29 g (0,25 mól) indol-3-aldehid és 300 ml metanol oldatához 3 ml ecetsavat, majd 0,25 mól metil-karbazátot adunk. A reakcióelegyet egy órán át visszafolyató hűtő alkalmazása mellett forraljuk, majd derítjük és a szűrletből 50 ml víz hozzáadásával rózsaszínű kristályokat csapunk ki. 51,5 g cím szerinti vegyületet kapunk, kitermelés: 94,9%. Op.: 144-145°C. 4
