190793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n[(4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1-il)-alkilén]-aza spiroalkándionok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU SZABADALMI ("1190 793 MAGYAR népköztArsasAg ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82. 03. 15. (21) (780/82) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 81. 03. 6. (244 426) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 401/06 A 61 K 31/44 A közzététel napja: (41) (42) 1984. 02. 28. Megjelent: (45) 1988. IX. 30. . Feftaléló(k): (72) Jr. TEMPLE Davis L., vegyész, Jr. LOBECK Walter G. vegyész, Evansville, YEVICH Joseph P. vegyész, Newburgh, Indiana, US Szabadalmas: (73) Bristol-Myers Company, New York, US ELJÁRÁS (54) N[(4-FENIL-l,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDIN-l-IL)-ALKILÉNl-AZA-SPIROALKÁNDIONOK ËS E VEGYÜLETEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű neuroleptikus, főként trankvilláns hatású N-[(4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-1 -il)-alkilén]-azaspiroalkándionok - e képletben A 2-5 szénatomos, egyenesláncú, kétvegyértékű alkiléncsoportot, B adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot képvisel, n = 4 vagy 5 - előállítására oly módon, hogy valamely (XII) általános képletű vegyületet - ahol B a fenti jelentésű, Z pedig 3,4-helyzetű kettőskötést vagy 4-hidroxilcsoportot képvisel - valamely (III) általános képletű vegyülettel - ahol X egy kicserélhető csoportot képvisel, A és n jelentése a fentivel egyező - reagáltatnak és ha a (XII) általános képletű kiindulási vegyület Z helyén 4-hidroxilcsoportot tartalmazott, a kapott reakcióterméket dehidratálják. (XII) ( Hl)
