190740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új [4-(diaril-metilidén)-piperidino]-alkil-piridinon-származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

’,l 190 740

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 83.

11. 01.

(21 ) 3779/83

(33)

(32)

(31)

A bejelentés élsőbbsége:

US

82. 11. 01.

(438 079)

83. 07. 27.

(517 612)

A közzététel napja: (41) (42) 84. 08. 28. Megjelent: (45) 88.10. 07.

Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 D 487/04 471/04 513/04 A 61 K 31/505 31/54;

rK> Szabadalmi Tár

rui.A.r''"'

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

KENNIS Ludo Edmond Josephine, MERTENS Josephus Carolus, Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse, BE

vegyészek, Tumhout, VANDERBERK Jan vegyész, Beerse, BE

(54) ELJÁRÁS ÚJ 4-/DIARIL-METILIDÉN/-PIPERIDINO-ALKIL-PIRIMIDINON-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben

R jelentése hidrogénatom, hidroxil- vagy rövidszénláncú alkiloxi-csoport,

R1 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,

Alk jelentése rövidszénláncú alkándül-csoport,

x jelentése kénatom, metiléncsoport vagy (a) általános képletű csoport — ahol R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport-,

A jelentése -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-csoport vagy (b) általános képletű kétértékű csoport — ahol

R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, amino- vagy rövidszénláncú alkilcsoport — és Ar* jelentése piridinil-, tienil-, vagy adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport,

Ar2 jelentése tienil- vagy adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, sztereokémiái izomerjeik és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására,

A találmány szerint egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1, Alk, X és A jelentése a már megadott és

W jelentése reakcióképes lehasadó csoport — egy (ÓI) általános képletű piperidin-származékkal — a