190730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spergualinszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 190 730 2 1. Táblázat Aminosavak funkciós csoportjainak®) védőcsoportjai, és azok eltávolítására szolgáló módszerek Rövidítés Hj/pd Na/NH3 HBr/cOH HC1 AcOH CFjCOOH NH3NH2 NaOH NH„OH HF Eltávolító reagens Hidrogén Fém-Hidrogén-Hidrogén-Ecetsav Trifluor-Hidrazin Nátrium-Ammó- Folyékony palládium nátrium bromid klorid ecetsav hidroxid nium-hidr- hidrogénjelenlétében oxid fluorid i s E Oldószer Rövidszén-Folyékony Ecetsav Etil-acetát, Ecetsav Trifluor-Rövidszén-Víz, rö-Víz, rö- Folyékony láncú alkoammónia rövidszénlánecetsav láncú alkovidszénvidszén- hidrogénhol, dimetilcú alkohol, hol láncú láncú fluorid '35 'S-formamidecetsav alkohol alkohol Hőmérséklet Szobahő-30 °C 0-50 °C 0 °C — szó-0 °C -0 °C -Szobahő-0-50 °C 0—50 °C 20 °C PQ mérséklet — vagy alabahőmérsékforráspont szobahőmérséklet — vagy ala-50 °C csonyabb let mérséklet forráspont csonyabb Nyomás Atmoszfé-Atmosz-Atmosz-Atmoszfé-Atmosz-Atmosz-Atmoszfé-Atmosz-Atmosz- Atmoszrikus férikus ■férikus rikus férikus férikus rikus férikus férikus férikus 100 kg/cm 2 C6 HsCH2OCO+ + + ± — ± — — — + (CH3 )COCO+ — + + + + — — — + (C«H3 )3C+ + + + + + — — — — tozil + — — — — — — — — — HCO——+— — — — — & f ftaloil — ± — — — — + ± ± — CF3 CO— + — + — — + + + — p-metoxi-benzoil-oxi + + + ++p-alkil-benzoil-oxi+ + + ++ —C6 HsCH2-+ + — — — — — — — Eltávolító reagens Hidrogén Fém-Hidrogén-Hidrogén-Ecetsav Trifluor-Hidrazin Nátrium-Ammó- Folyékony palládium nátrium bromid klorid ecetsav hidroxid nium-hid- hidrogénjelenlétében roxid fluorid k. Oldószer Rövidszén-Folyékony Ecetsav Etil-acetát, Ecetsav Trifluor-Rövidszén-Víz, rö-Víz, rö- Folyékony |j láncú alkoammónia rövidszénlánecetsav láncú alkovidszénvidszén- hidrogén-1 hol, dimetilcú alkohol, hol láncú láncú fluorid i formamidecetsav alkohol alkohol 1 Hőmérséklet Szobahő-30 °C 0-50 °C 0 °C — szó-0 °C ^ 0 °C -Szobahő-0-50 °C 0-50 °C 20 °C w mérséklet — vagy alabahőmérsékforráspont szobahőmérséklet — vagy ala-50 °C csonyabb let mérséklet forráspont csonyabb Nyomás Atmoszfé-Atmpsz-Atmosz-Atmoszfé-Atmosz-Atmosz-Atmoszfé-Atmosz-Atmosz- Atmoszrikus férikus férikus rikus férikus férikus rikus férikus férikus férikus 100 kg/cm 2 (A táblázat folytatódik) *) Cl, Br, N02 fenil-azo-, p-tolil-azo-csoport 4
