190730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spergualinszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 190 730 2 1. Táblázat (folytatás) Aminosavak funkciós csoportjainak védőcsoportjai,és azok eltávolítására szolgáló módszerek Rövidítés H2/pd Na/NH3 HBr/AcOH HC1 AcOH CF3COOH NH2NH3 NaOH NH4OH HF CH2 -CH2\ - 1 COCHOCH2-CH2 / ++ (C6Hs )2CH0C0-+ + + + + — o-nitro-fenil-tio + + + (CsH5 )3C-S+ (CH2 )2CHOCO— — ± — — — — c 8. g *o rövidszénláncú alkilcsoport"h++ +> (CH2)3C— + + + + + — + — + 1 g C6HsCH2-+ + + + + + — + + Eltávolító reagens Hidrogén palládium jelenlétében Fémnátrium Hidrogénbromid Hidrogénklorid Ecetsav Trifluorecetsav Hidrazin Nátrium- Ammó- Folyékony hidroxid nium-hidr- hidrogénoxid fluorid Oldószer Rövidszénláncú alkohol, dimetilformamid-Folyékony ammónia Ecetsav Etil-acetát, rövidszénláncú alkohol, ecetsav Ecetsav Trifluorecetsav Rövidszénláncú alkohol Víz, rövidszénláncú alkohol Víz, rövidszénláncú alkohol Folyékony hidrogénfluorid Hőmérséklet Szobahőmérséklet — 50 °C-30 °C vagy alacsonyabb 0-50 °C 0 °C — szobahőmérséklet 0 °c - 0 °C -forráspont szobahőmérséklet Szobahőmérséklet — forráspont 0-50 °C 0-50 °C 20 °C vagy alacsonyabb Nyomás Atmoszférikus 100 kg/cmJ Atmoszférikus Atmoszférikus Atmoszférikus Atmoszférikus Atmoszférikus Atmoszférikus Atmoszférikus Atmoszférikus Atmoszférikus p-metoxi-benzil + + + + + p-nitro-benzil + + — — — — + (C6 H5)2CH+ + + + + (CH2 )2CH— — — —-1 1 ftalimino-metil + + + §• M3 CH3CO— — — — + + + — 1 1 C«HsCO— (fenolos)+ 1 SS (CH3)3C++ + ++ (A táblázat folytatódik) 5
