190696. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazinon-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
33 190696 34 Vizsgált vegyűlet Minimális aktív dózis R* 1 * RJ R3 (mg/kg) —3—il N-metil-indol-3,4-diklór-H 100 p.o. —3—il-benzil N-metil-indol-2,4-diklór-H 100 p.o. —3—il-benzil piracetám 125 p.o. meklofenoxát 300 p.o. 3. táblázat nitrogén-hipoxia Vizsgált vegyűlet Minimális aktív Letális hipoxia-tolerancia dózis R» R8 R3 mg/kg 2-tienil-CHj-CHj-OH H 200 i.p. 200 i.p. 2-tienil-CO-NHj H 200 i.p. 100 i.p. 2-tienil 4-klórbenzil H 200 i.p. 100 i.p. 2-tienil 4-klór-fenoxi-acetoxi-etil H 300 i.p. 200 i.p. 3-indolil-COH H 200 i.p. 200 i.p. N-metil-indol—3—il 4-klór-benzil H 200 i.p. 200 i.p. N-metil-indol-3,4-diklór-H 200 i.p. 200 i.p. —3—il-benzil piracetam piritinol 500 i.p. 200 i.p. Szabadalmi igénypontok 1, Eljárás az (I) általános képletû piperazinon származékok és fiziológiailag alkalmas 45 savaddíciÓB bóí előállítására, a képletben R1 jelentése fenilcaoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, fluoratommal, alkilrészeiben 1-4 szánatomos alkoxi-alkoxi- vagy alkilrészeiben £0 1-4 szénatomos dialkil-amino-alkoxi-csoporttal mono- vagy diazubsztituálva lehet; 2-tienil-, 3-piridil-, 2-furil- vagy egy (II) általános képletü csoport, amelyben 55 R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, alkilrészáben 1-4 ezénatomos fenil-alkilcBoport, amely fenilrészében egy klóratommal szubaztituálva van, 60 R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomoa alkoxicaoport, R* jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, R1 * jelentése hidrogénatom, 1-4 szónatomos €5 alkilcsoport, amely alkilrészáben egy 1-4 szénatomoa alkoxi-karbonil-, amido-karbonil- vagy morfolino-karbonil-csoporttal szubaztituálva van; 2-4 szénatomos alkenilcsoport, 2-4 szénatomos alkinil-csoport, alkilr észében 1-6 szénatomoa fenil-alkilcsoport, amely adott esetben fenilrészén egy vagy két klóratommal, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, illetve alkilrészén egy hidroxicsoporttal szubsztituálva lehet; 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, amely adott esetben egy klóratommal szubsztituálva lehet; nikotinoilcsoport, benzoilcsoport, amely adott esetben 1-3 darab 1-4 szénatomos alkoxi-, vagy 1 darab nitrocsoporttal szubsztituálva lehet; alkilrészeiben 1-4 szénatomos N-dialkil-amido-szulfonilcsoport, vagy egy (III) általános képletû csoport, amelyben R’ jelentése amino- vagy morfolinocsoport, vagy egy (IV) általános képletû csoport, amelyben R8 jelentése hidrogénatom, fenil- vagy egy klóratommal szubsztituált fenilcsoport, vagy 18
