190696. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazinon-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
35 190696 36 eg y (V) általános képletű csoport, amelyben R8 jelentése hidrogénatom vagy egy (VI) képletű csoport, R3 jelentése hidrogénatom, valamint abban az esetben, ha R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő, 1-4 szénatomos alkil-, alkilrészében 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-metil-, amido-karbonil-metil- vagy egy (VII) általános képletű csoport, amelyben R10 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy egy (VIII) általános képletű 5,6-dihidro-2(lH)-pirazinont, a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott, a megfelelő (I) általános képletű piperazinonná redukáljuk, amely képletben R2 és R3 jelentése hidrogénatom, majd kívánt esetben az így kapott vegyületet egy (IX) általános képletű alkilező- vagy acilezószerrel, a képletben X jelentése egy anionosan lehasítható csoport, egy kvaterner ammóniumcsoport vagy egy tercier szulfoniumcsoport, R2 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve hidrogénatomot, vagy egy 0=C=N-R8 általános képletű izocináttal, a képletben R8 jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése (IV) általános képletű csoport, reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű piperazinon származékot, amelynek képletében R3 jelentése hidrogénatom, és R2 jelentése hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott, egy (X) általános képletű alkilezószerrel, a képletben X jelentése egy anionosan lehasítható csoport, egy kvaterner ammóniumcsoport vagy egy tercier szulfoniumcsoport, R3 jelentése hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott, reagáltatjuk, és a kapott bármely terméket kívánt esetben egy fiziológiailag alkalmas savval savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982.08.19.) 2. Eljárás nootrópikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet, vagy annak savaddíciós sóját, a képletben Rl, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű, gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé formáljuk. (Elsőbbsége: 1982.08.19.) 3. Eljárás az (I) általános képletű piperazinon származékok és fiziológiailag alkalmas savaddíciós sói előállítására, a képletben R1 jelentése fenilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkoxícsoporttal, fluoratommal, alkilrészeiben 1-4 szénatomos alkoxi-alkoxi- vagy alkilrészeiben 1-4 szénatomos dialkil-amino-alkoxi-csoporttal mono- vagy diszubsztituálva lehet; 2-tienü-, 3-piridil-, vagy egy (II) általános képletű csoport, amelyben R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, alkilrészében 1-4 szénatomos fenil-alkilcsoport, amely fenilrészében egy klóratommal szubsztituálva van, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely alkilrészében egy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, amido-karbonil- vagy morfolino-karbonil-csoporttal szubsztituálva van; alkilrészében 1-6 szénatomos fenil-alkil-csoport, amely adott esetben fenilrészében egy vagy két klóratommal, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport tál, illetve alkilrészén egy hidroxicsoporttal szubsztituálva lehet', 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, amely adott esetben egy klóratommal szubszti- Luálva lehet; nikotinoilcsoport, benzoilcsoport, amely adott esetben 1-3 darab 1-4 szénatomos alkoxi-, vagy 1 darab nitrocsoporttal szubsztituálva lehet; alkilrészeiben 1-4 szénatomos N-dialkil-amido-szulfonilcsoport, vagy egy (III) általános képletű csoport, amelyben R7 jelentése amino- vagy morfolinocaoport, vagy egy (IV) általános képletű csoport, amelyben R8 jelentése hidrogénatom, fenil- vagy egy klóratommal szubsztituált fenilcsoport, vagy egy (V) általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése hidrogénatom vagy egy (VI) képletű csoport, R3 jelentése hidrogénatom, valamint abban az esetben, ha R3 jelentése hidrogénatomtól eltérő, 1-4 szénatomos alkil-, alkilrészében 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-metil-, amido-karbonil-metil- vagy egy (VII) általános képletű csoport, amelyben R10 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy egy (VIII) általános képletű 5,6-dihidro-2(lH)-pirazinont, a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott, a megfelelő (I) általános képletű piperazinonná redukáljuk, amely képletben R2 és R3 jelentése hidrogénatom, majd kívánt esetben az így kapott vegyületet egy (IX) általános képletű alkilező- vagy acilezószerrel, a képletben X jelentése egy anionosan lehasítható csoport, egy kvaterner ammóniumcsoport 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
