190676. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként szulfonamid-származékokat tartalmazó herbicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
3 190676 4 A találmány tárgyai hatóanyagként szulfonaraidszármazókokat tartalmazó herbicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására. A 121 788. sz. holland szabadalmi leírás a (XXI) általános képletű vegyületek előállítását ismerteti. Ezek a vegyületek általános vagy szelektív herbicid hatással rendelkeznek; a képletben:- Rí és Ra jelentése, egymástól függetlenül, 1-4 szénatomos alkilcsoport;- Ra éa Rt jelentése, egymástól függetlenül, hidrogénatom, klóratom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport. A (XXII) általános képletű vegyületeket a J. Drug. Res., 6, 123 (1974) szakcikkben írták le. A képletben R jelentése piridilcsoport. A (XXII) általános képletű vegyületek antidiabetikus szerek hatóanyagaiként alkalmazhatók. A 4 127 405. sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás a (XXIII) általános képletű vegyületeket ismerteti; a képletben:- Rí jelentése (f), (g) vagy (h) általános képletű csoport vagy az (i) képletű csoport;- - Rj é8 R« jelentése, egymástól függetlenül, hidrogén-, fluor-, klór-, brómvagy jódatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomoa alkoxiesoport, nitrocsoport, trifluor-metil-csoport, CHjS(O),,- vagy CHjCiljS (O)n-képletű csoport;- - Rí jelentése hidrogén-, fluor-, klór-, brómatom vagy metilcsoport;- - Rí jelentése hidrogén-, fluor-, klórvagy brómatom, metil- vagy metoxiesoport;- - Rí jelentése hidrogén-, fluor-, klórvagy brómatom, vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport vagy 1-2 szénatomos alkoxiesoport;- - Ra jelentése hidrogénatom, metilcsoport, klór- vagy brómatom;- - Ra és Rio jelentése, egymástól függetlenül, hidrogénatom, metilcsoport, klórvagy brómatom;- - ff ás Q jelentése, egymástól függetlenül, oxigénatom vagy kénatom;- - n értéke 0, 1 vagy 2;- X jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom, metilcsoport, etilcsoport, 1-3 szénatomos alkoxiesoport, trifluor-metilcsoport, CHoS- vagy CH3OCH2- képletű csoport;- Y jelentése metilcsoport vagy metoxiesoport; azzal a feltétellel, hogy (a) ha Rí jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor Ra, R«, R« és R7 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő és Rí, Rí, R« és R7 közül legalább kát szubsztituens jelentése hidrogénatom: (b) ha Rj jelentése hidrogénatom és Ra, Rí, R« és R7 mindegyike hidrogénatomtól eltérő, akkor R3, Rí, Rí és Rí közül mindegyik jelentése klóratom vagy metilcsoport; és (c) ha Rj és R7 jelentése hidrogénatom, akkor Rí, Rs és Rs közül legalább az egyik szubsztituens jelentése hidrogénatom. Az idézett szabadalmi leírás ismerteti ezeknek a vegyületeknek a mezőgazdaságban alkalmazható sóit is. A szabadalmi leírásban többek között orto helyzetben 1-4 szénatomom alkilc sopor ttal helyettesített vegyületekel ismertetnek. A nem kívánatos vegetáció jelenléte jelentős károkat okoz a haszonnövények terme mztósénél, különösen olyan mezőgazdasági termékeknél, amelyek az emberek alapvető élelmiszerigényét elégítik ki. Ilyen termék például a szójabab, kukorica, búza stb. A világon egyre növekvő mértékű népesedés és az ezzel összefüggő élelmiszerhiány megkövetel , hogy növeljük a terméshozamokat ezekből a haszonnövényekből. Ennek egyik módja az, hogy megakadályozzuk vagy minimális mértékűre csökkentjük a haszonnövények elpusztuló hányadát, és gátoljuk a nem kívánt vegetáció növekedését. Igen sokféle anyag áll rendelkezésre a nem kivánt vegetáció elpusztításához illetve növekedésének szabályozásához. Ezeket az anyagokat általában herbicideknek nevezik. Egyre hatékonyabb herbicidekre van igény, amelyek anélkül pusztítják el vagy gátolják fejlődésükben a gyomnövényeket, hogy jeler tŐ8ebb mértékben károsítanák a haszonnövé ayeket is. Azt tapasztaltuk, hogy a hatóanyagként (I) általános képletű szulfonamidszármazékoka‘. tartalmazó herbicid készítmények szelektív herbicid hatásúak, és mind pre-emergens, mind pedig poszt-emergens körülmények közé t felhasználhatók. A (I) általános képletű szulfonamidszármazékok új vegyületek. A (I) általános képletben:- Q jelentése oxigénatom vagy /MR! általános képletű csoport;- Rí jelentése 1-4 szénatomoa alkilcsoport, 1-3 fluor-, klór vagy brómatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport;- Rj jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, metoxiesoport vagy 1-2 szén atomos alkilcsoport- Rj jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom;- Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcso port;- - Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport;- Z jelentése nitrogénatem, CH vagy C-Cl csoport;- Y jelentése hidrogén- vagy klóratom, me til- vagy metoxiesoport;- X jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, metil-amino-, dime-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
